Date published: 2025-9-8

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BI-D1870 (CAS 501437-28-1)

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备用名:
BI-D1870 is known as an inhibitor of RSK1-4.
应用:
BI-D1870 是一种具有细胞渗透性的 ATP 竞争性抑制剂,能抑制核糖体 S6 激酶(p90 RSK)的四种异构体。
CAS号码:
501437-28-1
纯度:
≥98%
分子量:
391.41
分子式:
C19H23F2N5O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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BI-D1870是一种细胞渗透性ATP竞争性抑制剂,可抑制核糖体S6激酶(p90 RSK)的四种亚型(IC50为100M ATP:Rsk-1=31nM,Rsk-2=24nM,Rsk-3=18nM,Rsk-4=15nM)。BI-D1870在100倍浓度下对其他10种AGC激酶和40多种其他蛋白激酶没有明显的抑制作用。BI-D1870作用于N端AGC激酶结构域,完全阻止PMA诱导的TSC2磷酸化。


BI-D1870 (CAS 501437-28-1) 参考文献

  1. BI-D1870 是体外和体内 p90 RSK(核糖体 S6 激酶)同工酶的特异性抑制剂。  |  Sapkota, GP., et al. 2007. Biochem J. 401: 29-38. PMID: 17040210
  2. ERK通路抑制剂和p90RSK对3T3-L1脂肪细胞中NHE1磷酸化和葡萄糖摄取的不同调节。  |  Chen, S. and Mackintosh, C. 2009. Cell Signal. 21: 1984-93. PMID: 19765648
  3. 通过靶向 p90 核糖体 S6 激酶克服小儿髓母细胞瘤对 Sonic Hedgehog 抑制剂的耐药性。  |  Pambid, MR., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 107-15. PMID: 23940083
  4. p90 核糖体 S6 激酶(RSK)抑制剂 BI-D1870 可防止伽马辐照诱导的细胞凋亡,并通过 RSK 和 p53 依赖性的 p21WAF1/CIP1 积累介导衰老。  |  Neise, D., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e859. PMID: 24136223
  5. BI-D1870 对人类口腔鳞状细胞癌的抗肿瘤作用。  |  Chiu, CF., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 73: 237-47. PMID: 24241211
  6. 两种广泛使用的 RSK 抑制剂 BI-D1870 和 SL0101 以一种不依赖于 RSK 的方式改变了 mTORC1 信号传导。  |  Roffé, M., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1630-42. PMID: 25889895
  7. 核糖体 S6 激酶抑制剂 BI-D1870 可改善小鼠的实验性自身免疫性脑脊髓炎。  |  Takada, I., et al. 2016. Immunobiology. 221: 188-92. PMID: 26386981
  8. SILAC 和核苷酸酰基磷酸标记相结合,揭示了 Rsk 抑制剂 BI-D1870 的意外靶标。  |  Edgar, AJ., et al. 2014. Biosci Rep. 34: PMID: 27919044
  9. RSK2的N端激酶结构域中的丝氨酸-227是套细胞淋巴瘤的潜在治疗靶点。  |  Matsumura-Kimoto, Y., et al. 2020. Cancer Med. 9: 5185-5199. PMID: 32420699
  10. RSK 抑制剂 BI-D1870 通过靶向有丝分裂出口抑制急性髓性白血病细胞增殖。  |  Chae, HD., et al. 2020. Oncotarget. 11: 2387-2403. PMID: 32637030
  11. 抑制 p90 核糖体 S6 激酶可增强 A549 人肺腺癌细胞中顺铂的活性。  |  Abdulrahman, N., et al. 2020. J Pharm Pharmacol. 72: 1536-1545. PMID: 32667058
  12. 抑制 RSK 可通过下调多种急性髓性白血病细胞株的蛋白质合成诱导细胞凋亡。  |  Katayama, K. and Nishihata, A. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1843-1850. PMID: 34602526
  13. BI-D1870 通过调节 PI3K-Akt-mTORC1 信号轴诱导神经母细胞瘤的有丝分裂功能障碍和细胞凋亡  |  Jin, L., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046682

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BI-D1870, 1 mg

sc-397022
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BI-D1870, 5 mg

sc-397022A
5 mg
RMB3103.00