FKHR抑制剂,也称为叉头框蛋白O1(FOXO1)抑制剂,属于更广泛的酶抑制剂领域中一个重要的化合物子类。这些抑制剂专门针对FKHR蛋白,这是一种参与调节细胞凋亡、细胞周期阻滞和氧化应激反应等多种细胞过程的转录因子。FKHR抑制剂的化学结构差异很大,具有不同的骨架和官能团,可通过不同的机制调节FKHR活性。这些化合物与FKHR蛋白相互作用,阻碍其功能,阻止其进入细胞核并随后进行转录活动。通过竞争性结合FKHR的活性位点,这些抑制剂破坏其启动下游基因表达事件的能力,导致细胞反应的改变。
FKHR抑制剂通过中断FKHR与其下游靶基因之间的复杂平衡来发挥作用。FKHR与其结合伙伴的相互作用对于协调细胞过程至关重要,而抑制剂能够有效破坏这种平衡。从机理上讲,FKHR抑制剂可以作为变构调节剂发挥作用,改变FKHR蛋白的构象,使其在启动转录时效果不佳。此外,这些抑制剂还可以干扰FKHR的磷酸化状态,这种翻译后修饰会影响其亚细胞定位和转录活性。由于这些化合物能够干扰FKHR介导的信号通路,因此在研究领域引起了广泛关注,有助于人们更深入地了解细胞稳态的复杂调控网络。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素(又称西罗莫司)是一种著名的 FKHR 抑制剂,用于免疫抑制治疗。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种合成化合物,它通过阻断磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3K)通路抑制 FKHR 的活性,而磷脂酰肌醇 3- 激酶是细胞存活和生长的关键信号通路。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
与 LY294002 类似,wortmannin 也是 PI3K 的强效抑制剂,通过影响上游信号传导间接影响 FKHR 的活性。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
Torin 1 是哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)通路的一种选择性抑制剂,它的下游作用之一是影响 FKHR 的活性。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3667.00 | 67 | |
MK-2206 是 Akt 的异构抑制剂,Akt 是一种激酶,能使 FKHR 磷酸化和失活,从而影响其转录活性。 | ||||||
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥4592.00 | ||
AS1842856 是 FoxO 转录因子(包括 FoxO1)的小分子抑制剂,可阻止其核转位。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
化合物 C 又称多索吗啡,是一种 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 抑制剂,可通过影响细胞能量平衡间接影响 FKHR。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
曲克芦丁又称维司他丁,是一种 Akt 激活抑制剂,可对 FKHR 的活性产生下游影响。 | ||||||
Fasentin | 392721-37-8 | sc-215012 sc-215012A | 5 mg 25 mg | ¥1410.00 ¥4964.00 | ||
Fasentin 是一种新型化合物,据报道可通过干扰 FoxO1 的 DNA 结合来抑制其转录活性。 | ||||||
Raloxifene hydrochloride | 82640-04-8 | sc-204230 | 50 mg | ¥790.00 | 4 | |
雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),已被证明可调节 FoxO 转录因子的活性。 |