Date published: 2025-9-6

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Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8)

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备用名:
Keoxifene; LY156758
应用:
Raloxifene hydrochloride是一种ERα和ERβ的选择性雌激素受体调节剂
CAS号码:
82640-04-8
纯度:
≥98%
分子量:
510.04
分子式:
C28H27NO4S•HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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盐酸雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),与ERα和ERβ结合。它根据组织类型不同,可阻断或激活雌激素诱导的转录。在骨骼中表现出雌激素激动剂的作用,但在乳腺和子宫组织中则作为抗雌激素起作用。盐酸雷洛昔芬在D12大鼠下丘脑细胞中抑制雌激素诱导的孕激素受体。盐酸雷洛昔芬是雌激素受体的底物。盐酸雷洛昔芬是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),在不同组织类型中具有多种作用。该化合物对ERα(Kd = 90 pM)和ERβ均具有高亲和力,并表现出组织依赖性的ER诱导转录调节。在下丘脑细胞中,它有效抑制雌二醇诱导的孕激素受体活性(IC50 = 1 nM)。该化合物通过与响应组织(如肝、骨、乳腺和子宫内膜)中的雌激素受体结合来发挥作用。在细胞核中,它调节雌激素调节基因的转录,根据组织类型表现出激动剂或拮抗剂的特性。盐酸雷洛昔芬在脂质代谢中作为雌激素激动剂,降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,同时通过减少骨吸收、骨转换和增加骨矿物质密度来促进骨骼健康。在子宫和乳腺组织中,它作为雌激素拮抗剂起作用,并且对雌激素敏感的乳腺癌具有抗增殖作用。


Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8) 参考文献

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  10. 具有增强生物制药属性的新型盐酸雷洛昔芬阳离子超稳定纳米小分子体系。  |  Jain, A., et al. 2018. Drug Deliv Transl Res. 8: 670-692. PMID: 29589250
  11. 含酸化剂的盐酸雷洛昔芬负载型过饱和 SMEDDS 的开发与评估  |  Lee, JH., et al. 2018. Pharmaceutics. 10: PMID: 29966249
  12. 负载盐酸雷洛昔芬的基于纳米纤维素/环糊精的三维支架用于骨再生。  |  Kamel, R., et al. 2020. Int J Biol Macromol. 156: 704-716. PMID: 32289405
  13. 基于山嵛酸甘油酯的优化半固体自纳米乳化系统:增强盐酸雷洛昔芬在 MCF-7 人类乳腺癌细胞中抗肿瘤活性的潜在纳米平台。  |  Badr-Eldin, SM., et al. 2021. Int J Pharm. 600: 120493. PMID: 33744452
  14. 纳米级脂质乳液增强盐酸雷洛昔芬对 MCF-7 人乳腺癌细胞的细胞毒性和凋亡效应:因子分析和体外抗肿瘤活性评估。  |  Aldawsari, HM., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34073780

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Raloxifene hydrochloride, 50 mg

sc-204230
50 mg
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