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盐酸雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),与ERα和ERβ结合。它根据组织类型不同,可阻断或激活雌激素诱导的转录。在骨骼中表现出雌激素激动剂的作用,但在乳腺和子宫组织中则作为抗雌激素起作用。盐酸雷洛昔芬在D12大鼠下丘脑细胞中抑制雌激素诱导的孕激素受体。盐酸雷洛昔芬是雌激素受体的底物。盐酸雷洛昔芬是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),在不同组织类型中具有多种作用。该化合物对ERα(Kd = 90 pM)和ERβ均具有高亲和力,并表现出组织依赖性的ER诱导转录调节。在下丘脑细胞中,它有效抑制雌二醇诱导的孕激素受体活性(IC50 = 1 nM)。该化合物通过与响应组织(如肝、骨、乳腺和子宫内膜)中的雌激素受体结合来发挥作用。在细胞核中,它调节雌激素调节基因的转录,根据组织类型表现出激动剂或拮抗剂的特性。盐酸雷洛昔芬在脂质代谢中作为雌激素激动剂,降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,同时通过减少骨吸收、骨转换和增加骨矿物质密度来促进骨骼健康。在子宫和乳腺组织中,它作为雌激素拮抗剂起作用,并且对雌激素敏感的乳腺癌具有抗增殖作用。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Raloxifene hydrochloride, 50 mg | sc-204230 | 50 mg | RMB790.00 |