Date published: 2025-9-9

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ESX1 抑制因子

常见的 ESX1 抑制剂包括:sturosporine CAS 62996-74-1、bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

ESX1 的化学抑制剂可通过各种分子途径实现功能抑制。广谱激酶抑制剂 Staurosporine 可抑制可能使 ESX1 或其协同调控因子磷酸化的激酶,从而阻止 ESX1 发挥其转录调控作用。同样,专门抑制蛋白激酶 C(PKC)的双吲哚马来酰亚胺 I 也能减少调节 ESX1 活性的蛋白质的磷酸化。蛋白激酶 A(PKA)抑制剂 H-89 也能抑制 ESX1 的功能,它能阻止可能对 ESX1 的调控功能至关重要的 PKA 依赖性磷酸化事件。作为一种 PI3K 抑制剂,LY294002 能下调 AKT 信号,进而降低与 ESX1 有关的转录因子和共调因子的活性,导致 ESX1 活性降低。

此外,MAPK 通路中的 MEK 抑制剂 PD98059 和 U0126 也能阻止 ERK 的激活。该通路的抑制可抑制与 ESX1 有关的转录因子的活性,从而导致 ESX1 的功能受到抑制。雷帕霉素和 AZD8055 作为 mTOR 的抑制剂,可以破坏有利于 ESX1 活性的细胞条件,如蛋白质合成和其他与生长相关的过程,从而在功能上抑制 ESX1。此外,SB203580 和 SP600125 可分别抑制 p38 MAPK 和 JNK,从而阻碍这些激酶对控制 ESX1 活性的转录因子的调节作用。最后,Src 家族激酶抑制剂达沙替尼和 PP2 可减少 ESX1 调控网络中底物的磷酸化,从而阻碍 ESX1 的功能。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1692.00
¥4377.00
113
(4)

Staurosporine可以抑制多种激酶。鉴于ESX1是一种参与转录调控的同源框蛋白,staurosporine可以抑制可能磷酸化ESX1或其共调控因子的激酶,从而抑制ESX1的功能。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
¥1162.00
¥2674.00
36
(1)

双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C(PKC)的特异性抑制剂。PKC 可使 ESX1 磷酸化或影响其调控途径,因此抑制 PKC 可阻止此类磷酸化事件,从而降低 ESX1 的活性。

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
¥1038.00
¥2053.00
71
(2)

H-89 是一种蛋白激酶 A(PKA)抑制剂。如果 ESX1 的活性是通过 PKA 依赖性磷酸化或调控途径调节的,那么 H-89 可以通过抑制 PKA 来抑制 ESX1 的活性。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

LY294002是一种PI3K抑制剂,通过抑制PI3K,这种化合物可以下调AKT信号。由于AKT可以调节包括转录因子在内的多种蛋白质,抑制这种途径会导致ESX1的功能抑制。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥440.00
¥1015.00
212
(2)

PD98059是MEK的抑制剂,而MEK是MAPK通路中ERK的上游。抑制该通路可降低转录因子和ESX1的共调控因子的活性,从而抑制其功能。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥699.00
¥1749.00
¥3610.00
233
(4)

雷帕霉素抑制mTOR,从而影响转录事件和蛋白质合成。通过抑制mTOR,雷帕霉素可以减少有利于ESX1活性的细胞条件,从而抑制其功能。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥3858.00
284
(5)

SB203580 是 p38 MAPK 的抑制剂。p38 MAPK 通路参与转录因子和蛋白质合成的调控。SB203580 的抑制作用会影响这些转录调节因子,从而降低 ESX1 的活性。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥733.00
¥3012.00
257
(3)

SP600125是JNK的抑制剂,而JNK是MAPK通路的一部分。JNK影响转录因子的活性,抑制JNK可以破坏涉及ESX1的转录调控,从而起到功能抑制作用。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
¥530.00
¥1636.00
51
(1)

达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂。虽然与ESX1没有直接联系,但Src激酶可以磷酸化一系列底物,从而影响转录因子的活性,并可能参与ESX1的调节网络,导致其被抑制。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
¥1038.00
¥2516.00
30
(1)

PP2是另一种Src家族激酶抑制剂。与达沙替尼类似,PP2通过抑制Src激酶,可以减少可能与ESX1相互作用或调节ESX1的蛋白质的磷酸化,从而在功能上抑制ESX1。