ESX1 的化学抑制剂可通过各种分子途径实现功能抑制。广谱激酶抑制剂 Staurosporine 可抑制可能使 ESX1 或其协同调控因子磷酸化的激酶,从而阻止 ESX1 发挥其转录调控作用。同样,专门抑制蛋白激酶 C(PKC)的双吲哚马来酰亚胺 I 也能减少调节 ESX1 活性的蛋白质的磷酸化。蛋白激酶 A(PKA)抑制剂 H-89 也能抑制 ESX1 的功能,它能阻止可能对 ESX1 的调控功能至关重要的 PKA 依赖性磷酸化事件。作为一种 PI3K 抑制剂,LY294002 能下调 AKT 信号,进而降低与 ESX1 有关的转录因子和共调因子的活性,导致 ESX1 活性降低。
此外,MAPK 通路中的 MEK 抑制剂 PD98059 和 U0126 也能阻止 ERK 的激活。该通路的抑制可抑制与 ESX1 有关的转录因子的活性,从而导致 ESX1 的功能受到抑制。雷帕霉素和 AZD8055 作为 mTOR 的抑制剂,可以破坏有利于 ESX1 活性的细胞条件,如蛋白质合成和其他与生长相关的过程,从而在功能上抑制 ESX1。此外,SB203580 和 SP600125 可分别抑制 p38 MAPK 和 JNK,从而阻碍这些激酶对控制 ESX1 活性的转录因子的调节作用。最后,Src 家族激酶抑制剂达沙替尼和 PP2 可减少 ESX1 调控网络中底物的磷酸化,从而阻碍 ESX1 的功能。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine可以抑制多种激酶。鉴于ESX1是一种参与转录调控的同源框蛋白,staurosporine可以抑制可能磷酸化ESX1或其共调控因子的激酶,从而抑制ESX1的功能。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C(PKC)的特异性抑制剂。PKC 可使 ESX1 磷酸化或影响其调控途径,因此抑制 PKC 可阻止此类磷酸化事件,从而降低 ESX1 的活性。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89 是一种蛋白激酶 A(PKA)抑制剂。如果 ESX1 的活性是通过 PKA 依赖性磷酸化或调控途径调节的,那么 H-89 可以通过抑制 PKA 来抑制 ESX1 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂,通过抑制PI3K,这种化合物可以下调AKT信号。由于AKT可以调节包括转录因子在内的多种蛋白质,抑制这种途径会导致ESX1的功能抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是MEK的抑制剂,而MEK是MAPK通路中ERK的上游。抑制该通路可降低转录因子和ESX1的共调控因子的活性,从而抑制其功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR,从而影响转录事件和蛋白质合成。通过抑制mTOR,雷帕霉素可以减少有利于ESX1活性的细胞条件,从而抑制其功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAPK 的抑制剂。p38 MAPK 通路参与转录因子和蛋白质合成的调控。SB203580 的抑制作用会影响这些转录调节因子,从而降低 ESX1 的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
SP600125是JNK的抑制剂,而JNK是MAPK通路的一部分。JNK影响转录因子的活性,抑制JNK可以破坏涉及ESX1的转录调控,从而起到功能抑制作用。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂。虽然与ESX1没有直接联系,但Src激酶可以磷酸化一系列底物,从而影响转录因子的活性,并可能参与ESX1的调节网络,导致其被抑制。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2是另一种Src家族激酶抑制剂。与达沙替尼类似,PP2通过抑制Src激酶,可以减少可能与ESX1相互作用或调节ESX1的蛋白质的磷酸化,从而在功能上抑制ESX1。 |