EDG-5 抑制因子
常见的EDG-5抑制剂包括但不限于JTE 013（CAS 383150-41-2）、伊马替尼（CAS 152459-95-5）、达沙替尼（CAS 302962-49-8、雷帕霉素（Rapamycin）CAS 53123-88-9和LY 294002 CAS 154447-36-6。
EDG-5抑制剂是一类与EDG-5受体（也称为鞘氨醇-1-磷酸受体2（S1P2））相互作用的化合物。EDG-5受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族，可通过生物活性脂鞘氨醇-1-磷酸（S1P）激活。该受体参与多种细胞内信号传导通路，包括调节细胞生长、迁移和分化的信号传导通路。抑制EDG-5受体会改变S1P结合引发的信号级联反应，从而产生不同的细胞结果。这些抑制剂通常具有一个核心结构，使其能够进入EDG-5受体的结合位点，从而阻止内源性配体启动其信号传导效应。EDG-5抑制剂的结构性设计通常包括对化学支架的修改，以增强其对受体的亲和力，以及其对S1P受体家族其他成员的选择性。
EDG-5抑制剂的开发得益于对受体结构及其与S1P相互作用动态的广泛研究。这些抑制剂通常会经过严格结构活性关系（SAR）研究，以优化其特异性靶向EDG-5的能力，同时最大限度地减少对其他S1P受体（如S1P1、S1P3、S1P4和S1P5）的非靶向效应。分子对接和动态模拟等计算化学领域的进步，为优化这些抑制剂提供了帮助。此外，这些抑制剂还必须经过全面的物理化学特性分析，以了解其稳定性、溶解度以及与细胞膜的相互作用，这些因素在分子水平上对其功能有着至关重要的影响。因此，EDG-5抑制剂是一组专门设计的高度靶向分子，用于调节参与关键细胞过程的特定受体。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | ¥2200.00 | 5 | |
JTE 013 是一种 EDG-5，作为一种酸卤化物具有独特的反应活性，其特点是能够参与亲核酰基取代反应。它的亲电羰基可促进与亲核物的快速相互作用，从而启动子多样化的合成途径。该化合物的立体特性影响了其在反应中的选择性，而其极性官能团则提高了其在有机溶剂中的溶解度，使其能够有效地融入各种化学过程。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它的主要靶点是 BCR-ABL、c-KIT 和 PDGFR，但它可能会产生影响 S1PR2 信号和表达的脱靶效应，因为这些途径在细胞网络中是相互关联的。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是另一种酪氨酸激酶抑制剂，与伊马替尼一样，它对细胞信号传导具有广泛的影响。它对S1PR2表达的潜在影响可能来自其对相关信号级联的调节。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR，后者是细胞生长和增殖的核心调节因子。鉴于细胞中信号传导通路网络复杂，抑制mTOR可能会间接影响S1PR2的表达水平。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY-294002是一种PI3激酶抑制剂。由于PI3K信号传导可能是S1PR2的下游信号，抑制该通路可能会降低S1PR2的功能效应，从而可能降低其表达。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁是另一种 PI3 激酶抑制剂。通过阻断 PI3K 信号传导，它可以间接影响 S1PR2 的活性和表达，从而导致细胞反应的改变。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂，作用于多种酪氨酸蛋白激酶。它对细胞信号传导的复杂影响可能扩展到与S1PR2相关的通路，从而影响其表达。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，可通过调节相关信号通路间接影响 S1PR2 的表达。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂。JNK是MAPK通路的一部分，参与多种细胞过程。抑制JNK可能会通过改变细胞信号传导而导致S1PR2表达发生变化。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂，会影响MAPK/ERK通路。该通路与多种受体和信号级联反应紧密相连，抑制该通路可能会间接影响S1PR2的表达。 | ||||||