ECA39 抑制因子

常见的 ECA39 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

ECA39抑制剂是一类化合物，专门针对由ECA39基因编码的酶，也称为亚甲基四氢叶酸脱氢酶2（MTHFD2）。这种线粒体酶在叶酸介导的一碳代谢途径中起着关键作用，该途径对于核苷酸生物合成和甲基化反应至关重要。ECA39主要在快速增殖的细胞中表达，例如胚胎发育过程中的细胞。该酶促进亚甲基四氢叶酸转化为亚甲基四氢叶酸，这是合成嘌呤和胸腺嘧啶核苷酸所需一碳单元的关键步骤。通过影响这些基本的生化过程，ECA39成为细胞复制和生长不可或缺的一部分。ECA39抑制剂通过与MTHFD2的活性部位结合，从而阻断其在一碳叶酸循环中的催化活性。这些抑制剂通常被设计成模拟酶的天然底物或干扰辅因子结合，从而有效降低酶促进叶酸代谢中关键转化的能力。从化学角度来说，这些化合物可能包含与酶发生高亲和力相互作用的结构特征，例如与活性部位拓扑结构互补的特定氢键供体和受体。这些化合物通过抑制ECA39，破坏核苷酸合成和甲基化反应所需的一碳单位的供应。对ECA39抑制剂的结构-活性关系的研究侧重于优化其结合效率和选择性，旨在提高其调节酶活性的功效，同时不影响叶酸途径的其他成分。