CYP46 抑制因子

常见的 YYP46 抑制剂包括但不限于依非韦伦 CAS 154598-52-4、伊曲康唑 CAS 84625-61-6、酮康唑 CAS 65277-42-1、氟康唑 CAS 86386-73-4 和泊沙康唑 CAS 171228-49-2。

CYP46抑制剂的主要功能是阻碍细胞色素P450 46A1（CYP46A1）的活性，这是一种对胆固醇代谢至关重要的酶。通过抑制CYP46，这些化学物质可以显著影响中枢神经系统内的胆固醇周转和稳态。CYP46抑制剂的作用机制涉及与酶的活性位点相互作用，从而阻碍其将胆固醇转化为24-羟基胆固醇的能力。这一转化对于大脑中胆固醇水平的调节和维持至关重要，是正常神经元功能和完整性的关键过程。抑制CYP46可能会产生重大影响，特别是在胆固醇代谢受到干扰或在病理过程中起作用的神经系统疾病中。

在列出的抑制剂中，有几种是抗真菌药物，如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑。这些化合物主要以干扰真菌细胞膜的关键成分麦角固醇的合成而闻名。然而，它们对CYP46的抑制作用揭示了其次要的药理作用，扩展了其潜在影响范围，超出了抗真菌活性。除了抗真菌药物外，一些抗癌药物如厄洛替尼、吉非替尼和伊马替尼也因其CYP46抑制作用而受到关注。这些药物最初是为了靶向特定的致癌激酶而设计的，但它们无意中影响了胆固醇代谢。