Date published: 2025-9-6

021-6093-6350

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Ketoconazole (CAS 65277-42-1)

5.0(1)
寫評論提問

查看产品引用文献(21)

应用:
Ketoconazole 是一种 CYP 蛋白、血栓素合成酶和 5-LO 的抑制剂
CAS号码:
65277-42-1
纯度:
≥99%
分子量:
531.43
分子式:
C26H28Cl2N4O4
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Ketoconazole是一种含有咪唑环的小分子抑制剂,它抑制细胞色素P-450依赖性的类固醇激素生物合成过程中的步骤,它还能抑制TXA合酶(血小板烷A合酶)和5-LO(5-脂氧合酶)的活性。Ketoconazole表现出抗转移、抗肿瘤和抗牛皮癣活性。Ketoconazole通过抑制5-LO(5-脂氧合酶)来阻断由花生四烯酸(sc-200770)衍生的白三烯的生产,这与抑制白三烯介导的豚鼠过敏性支气管收缩有关。Ketoconazole被描述为可降低血小板血栓烷A2的细胞水平,抑制缺血损伤导致的微血管通透性增加。Ketoconazole通过抑制肾上腺皮质类固醇的生物合成而产生抗雄激素效应,抑制肾上腺雄激素的分泌,减弱皮质醇反应。Ketoconazole是CYP17A1、CYP3A4和CYP3A5的抑制剂。


Ketoconazole (CAS 65277-42-1) 参考文献

  1. 治疗前列腺癌的抗雄激素和其他激素疗法。  |  Richie, JP. 1999. Urology. 54: 15-8. PMID: 10606279
  2. 治疗晚期前列腺癌的二次激素治疗。  |  Chaudhary, UB., et al. 2005. Can J Urol. 12: 2666-76. PMID: 16011813
  3. 酮康唑对体外人类细胞色素 P450 3A 抑制作用的变异来源。  |  Greenblatt, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 713-20. PMID: 20712450
  4. 酮康唑能抑制大鼠卵巢中卵泡类固醇的生成,从而抑制排卵。  |  Gal, M. and Orly, J. 2014. Clin Med Insights Reprod Health. 8: 37-44. PMID: 24987273
  5. 酮康唑前后库欣病患者促肾上腺皮质激素释放激素的反应:体内和体外研究。  |  Boscaro, M., et al. 1987. Horm Metab Res Suppl. 16: 60-2. PMID: 2832292
  6. 酮康唑在体外和体内都能抑制白三烯的生物合成。  |  Beetens, JR., et al. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 883-91. PMID: 3006695
  7. 酮康唑对体外肾上腺和睾丸类固醇生成的影响  |  Lambert, A., et al. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 3999-4004. PMID: 3022746
  8. 酮康唑, 伏立康唑和伊曲康唑对大鼠体内阿帕替尼药代动力学的影响  |  Lou, D., et al. 2019. Drug Dev Ind Pharm. 45: 689-693. PMID: 30632818
  9. 酮康唑诱发的犬一过性肾上腺皮质功能减退症。  |  Sullivant, AM. and Lathan, P. 2020. Can Vet J. 61: 407-410. PMID: 32255827
  10. 酮康唑:一种对 B16-F10 黑色素瘤具有抗转移活性的血栓素合成酶和 5-脂氧合酶抑制剂。  |  Nardone, PA., et al. 1988. J Surg Res. 44: 425-9. PMID: 3361885
  11. 芳基乙酰胺去乙酰化酶基因敲除小鼠对酮康唑诱导的肝毒性和肾上腺功能不全很敏感。  |  Nagaoka, M., et al. 2022. Biochem Pharmacol. 195: 114842. PMID: 34798123
  12. 作为类固醇生成抑制剂的酮康唑和其他咪唑衍生物。  |  Feldman, D. 1986. Endocr Rev. 7: 409-20. PMID: 3536461
  13. 血栓素 A2 可调节肢体缺血后的通透性。  |  Lelcuk, S., et al. 1985. Ann Surg. 202: 642-6. PMID: 3840349
  14. 抑制缺血诱导的血栓素合成。  |  Lelcuk, S., et al. 1984. J Trauma. 24: 393-6. PMID: 6325720
  15. 酮康唑可减轻皮质醇反应,但不能减轻人体对烟熏可卡因的主观影响。  |  Ward, AS., et al. 1998. Behav Pharmacol. 9: 577-86. PMID: 9862083

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Ketoconazole, 50 mg

sc-200496
50 mg
$62.00

Ketoconazole, 500 mg

sc-200496A
500 mg
$260.00