c-Kit 抑制因子

常见的c-Kit抑制剂包括（但不限于）甲磺酸伊马替尼（CAS 220127-57-1）、伊马替尼（CAS 152459-95-5）、索拉非尼（CAS 284 461-73-0、舒尼替尼苹果酸盐CAS 341031-54-7和VEGFR2激酶抑制剂III CAS 204005-46-9。

c-Kit抑制剂属于一类小分子，可靶向并抑制c-Kit受体酪氨酸激酶的活性。c-Kit受体也称为CD117或干细胞因子受体，在细胞存活、增殖、分化及迁移等多种细胞过程中发挥着关键作用。它是一种跨膜蛋白，属于受体酪氨酸激酶家族，具有细胞外配体结合结构域、单个跨膜结构域和细胞内酪氨酸激酶结构域。c-Kit受体与配体干细胞因子（SCF）结合后激活，从而触发受体二聚化，并随后在细胞质结构域内特定酪氨酸残基发生自磷酸化。这种磷酸化反应反过来又会导致下游信号传导途径的激活，从而调节各种细胞反应。

c-Kit抑制剂通过与c-Kit受体的细胞内酪氨酸激酶结构域结合而发挥其作用，从而阻止酪氨酸残基的磷酸化并中断下游信号级联。这些抑制剂对c-Kit具有高度选择性，可最大限度地减少对其他激酶的脱靶效应。抑制c-Kit信号会破坏该受体驱动的正常细胞过程，影响细胞的生长、存活和迁移。c-Kit抑制剂的结构多样性使其结合模式具有多样性，从而能够特异性地靶向不同形式的c-Kit激活。对c-Kit抑制剂的研究加深了我们对驱动各种细胞功能的潜在分子机制的理解，为干预c-Kit信号传导失调发挥重要作用的疾病提供了思路。