B7-H3 抑制因子
常见的 B7-H3 抑制剂包括但不限于 Chrysin CAS 480-40-0、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SP600125 CAS 129-56-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
B7-H3抑制剂是一类多样化的化合物，通过不同的信号通路对B7-H3蛋白产生抑制作用。这些通路在转录和转录后水平上对B7-H3表达的调控中起着至关重要的作用。例如，黄酮类化合物Chrysin通过调节NF-κB信号通路间接抑制B7-H3。作为一种IκB激酶抑制剂，Chrysin干扰IκBα的磷酸化和随后的降解，阻止NF-κB转移到细胞核。这种干扰导致B7-H3表达的下调，展示了NF-κB和B7-H3调控之间复杂的相互作用。
同样地，SB203580通过靶向p38 MAPK通路，间接抑制B7-H3表达，该通路在转录后水平上影响B7-H3的表达。SB203580对p38α的抑制干扰了下游信号事件，包括B7-H3的转录后调控，导致B7-H3 mRNA的翻译和稳定性降低。这些例子突显了B7-H3抑制剂所采用的多样化机制，展示了它们调节与B7-H3表达密切相关的各种细胞通路的能力。
此外，像雷帕霉素和LY294002这样的化合物分别通过mTORC1和PI3K/Akt通路间接抑制B7-H3。这些抑制剂展示了B7-H3调控的复杂性，其中mTORC1在翻译水平上影响B7-H3的表达，而PI3K/Akt则在转录水平上产生影响。这些抑制剂所靶向的多样化通路突显了B7-H3调控的多面性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥417.00 | 13 | |
Chrysin 通过调节 NF-κB 信号通路间接抑制 B7-H3。作为 IκB 激酶的强效抑制剂，金丝桃素阻碍了 IκBα 的磷酸化和随后的降解，阻止了 NF-κB 向细胞核的转位。这种破坏会抑制靶基因（包括与 B7-H3 表达有关的基因）的转录激活，从而间接降低 B7-H3。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580通过影响p38 MAP激酶通路，作为B7-H3的间接抑制剂。这种化学物质抑制了p38α（该通路中的关键激酶），从而破坏了下游信号传导事件。重要的是，p38 MAPK参与了B7-H3的转录后调节，而SB203580对该通路的干预导致B7-H3 mRNA的翻译和稳定性降低。因此，B7-H3蛋白水平降低，从而起到抑制作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素通过抑制 mTORC1 信号通路间接作用于 B7-H3。众所周知，mTORC1 通过控制 HIF-1α 的稳定性来调节 B7-H3 的表达。通过抑制 mTORC1，雷帕霉素阻碍了 HIF-1α 的积累，从而下调了 B7-H3 的转录。这种间接调节导致 B7-H3 蛋白水平和活性降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
SP600125通过靶向JNK信号通路，作为B7-H3的间接抑制剂。通过抑制JNK，SP600125会破坏下游信号级联，包括AP-1转录因子。AP-1与B7-H3的转录激活有关。因此，SP600125介导的JNK抑制会导致AP-1活性降低和B7-H3表达减少，从而间接抑制B7-H3。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002通过抑制PI3K/Akt信号通路，间接抑制B7-H3。鉴于Akt在促进B7-H3表达中的作用，LY294002对Akt磷酸化作用的抑制会导致B7-H3表达减少。这种间接调节发生在转录水平，Akt活性降低会导致参与B7-H3基因表达的转录因子的激活减少。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | ¥2369.00 ¥2843.00 ¥19631.00 ¥22158.00 | 34 | |
这种化合物也被称为 JSH-23，它通过靶向 NF-κB 信号通路，起到间接抑制 B7-H3 的作用。通过抑制 NF-κB 的核转位，JSH-23 阻止其与 B7-H3 启动子区域结合。这种干扰会破坏 B7-H3 的转录激活，导致 mRNA 水平降低，进而降低 B7-H3 蛋白的表达。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁通过靶向 PI3K 信号通路成为 B7-H3 的间接抑制剂。通过对 PI3K 的不可逆抑制，Wortmannin 破坏了下游的 Akt/mTOR 通路，众所周知，Akt/mTOR 通路可调控 B7-H3 的表达。由此产生的 Akt 活性抑制阻碍了 B7-H3 的转录激活，导致 mRNA 水平下降，进而减少了 B7-H3 蛋白的表达。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼通过靶向MEK/ERK信号通路，作为B7-H3的间接抑制剂。曲美替尼抑制MEK（ERK上游的激酶），从而破坏调控B7-H3表达的磷酸化级联反应。具体而言，这种化合物干扰参与B7-H3基因表达的转录因子的激活，导致mRNA水平降低，从而抑制B7-H3蛋白的表达。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
BAY 11-7082 通过靶向 NF-κB 信号通路成为 B7-H3 的间接抑制剂。通过抑制 IκBα 磷酸化和随后的 NF-κB 激活，BAY 11-7082 阻止了 B7-H3 的转录激活。这种干扰会导致 mRNA 水平下降，进而减少 B7-H3 蛋白的表达，从而起到间接抑制作用。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 通过靶向 MEK/ERK 信号通路，成为 B7-H3 的间接抑制剂。通过抑制 MEK，PD98059 破坏了调节 B7-H3 表达的磷酸化级联。这种化合物会干扰参与 B7-H3 基因表达的转录因子的激活，导致 mRNA 水平下降，进而抑制 B7-H3 蛋白的表达。 | ||||||