ASH2L激活剂

Bix-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶（HMTase）抑制剂。ASH2L 是混合系白血病（MLL）复合物的一部分，负责组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 的甲基化。通过抑制 G9a HMT 酶，Bix-01294 可以抵消抑制性标记 H3K9 的甲基化，从而有利于 H3K4 的甲基化，增强 ASH2L 的功能活性。

EPZ004777是一种DOT1L甲基转移酶的选择性抑制剂。DOT1L负责H3K79甲基化，可与H3K4甲基化竞争。因此，EPZ004777抑制DOT1L可增强ASH2L对H3K4的甲基化活性。

RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂。通过抑制DNA甲基化，RG108可以防止基因沉默。这可能会通过促进H3K4（一种活跃标记）的甲基化来间接增强ASH2L的活性，而DNA甲基化（一种抑制标记）则相反。

柴胡素是一种非特异性的 HMT 酶抑制剂。虽然它对HMT酶有普遍抑制作用，但它的使用会有利于ASH2L对H3K4的甲基化，因为这一过程不受柴可霉素的影响。

Sinefungin是一种S-腺苷甲硫氨酸（SAM）类似物，可抑制多种甲基转移酶。尽管具有普遍的抑制作用，但Sinefungin可通过减少对SAM（甲基供体）的竞争来增强ASH2L的功能活性，从而促进H3K4甲基化。

帕坦诺利（Parthenolide）是NF-κB激活的强效抑制剂。通过抑制NF-κB（可介导基因抑制），帕坦诺利（Parthenolide）可间接增强ASH2L的功能活性，促进H3K4的甲基化，抑制基因调控机制。

二十八烷酸可抑制多种 HMT 酶。虽然它是一种普通的 HMT 酶抑制剂，但无患子酸可以通过减少对 H3K4 甲基化位点的竞争来促进 ASH2L 的活性，从而提高 ASH2L 的功能活性。

EPZ-5676 是一种 DOT1L 选择性抑制剂。通过抑制甲基化 H3K79 的 DOT1L，EPZ-5676 可以促进 ASH2L 对 H3K4 的甲基化，从而增强其功能活性。

莫西司他是 I 类和 IV 类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂。通过抑制 HDACs，莫西司他可以阻止组蛋白的去乙酰化，这一过程通常有利于基因抑制。这有利于 H3K4（一种活性标记）的甲基化，从而间接增强 ASH2L 的活性。

UNC0638 是 G9a 和 GLP HMT 酶的选择性抑制剂。通过抑制这些甲基化 H3K9 的酶，UNC0638 可以促进 ASH2L 对 H3K4 的甲基化，从而增强其功能活性。