Akt抑制剂是一类化合物,旨在选择性地靶向和抑制丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶B(通常称为Akt)的活性。Akt通过在细胞内传递信号,在细胞的各种过程中发挥着核心作用,包括代谢、增殖、细胞存活、生长和血管生成。它是磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)信号传导通路的一部分,通过丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化激活。Akt有三种同源物--Akt1、Akt2和Akt3,它们在细胞中分别发挥独特而重叠的作用。Akt抑制剂是结合到Akt激酶结构域(通常在ATP结合位点)的分子,可阻止其磷酸化活性,从而阻断Akt通常会传播的后续信号级联。
开发Akt抑制剂需要对激酶的结构及其激活后的构象变化有全面的了解。高分辨率结构分析技术,如X射线晶体学和冷冻电子显微镜,可以详细揭示Akt的结合口袋和活性位点。利用这些信息,药物化学家可以设计出适合这些位点的小分子抑制剂,模仿ATP(激酶的天然底物)的结构,或设计出与Akt活性位点以外区域结合的变构抑制剂,诱导构象变化,使酶失活。这种设计策略必须考虑到激酶家族中激酶结构域的高度保守性,因此需要高度的特异性,以避免与其他激酶发生交叉反应。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | ¥575.00 ¥869.00 ¥1151.00 ¥1726.00 ¥32221.00 | 7 | |
鱼腥草素是一种黄酮类化合物,主要通过调节氧化应激反应的能力与 Akt 信号途径产生独特的相互作用。它通过作为竞争性抑制剂影响 Akt 的磷酸化状态,改变蛋白质的构象动态。这种相互作用会导致下游信号级联发生变化,影响细胞的代谢和存活。鱼腥草素在调节这些通路中的作用突显了其影响细胞稳态的潜力。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3667.00 | 67 | |
MK-2206 是一种异构 Akt 抑制剂,可通过调节 Akt 的稳定性和降解的反馈回路来降低 Akt 蛋白水平。 | ||||||
Tetrahydro Curcumin | 36062-04-1 | sc-391609 | 1 g | ¥3283.00 | 1 | |
四氢姜黄素是一种生物活性化合物,可选择性地与 Akt 信号通路相互作用,通过独特的构象变化促进其激活。这种化合物通过稳定 Akt 蛋白,提高其磷酸化效率,显示出独特的作用机制。反应动力学表明,它与目标物的亲和力适中,可逐步调节代谢调节和细胞凋亡等细胞过程,从而影响细胞的稳态。 | ||||||
SH-5 | sc-205973 sc-205973A | 0.5 mg 1 mg | ¥1704.00 ¥2888.00 | 3 | ||
SH-5 是一种合成化合物,可作为 Akt 通路的强效调节剂,其特点是能够通过特定的结合相互作用增强 Akt 磷酸化。这种化合物能影响 Akt 的异构调节,促进其启动子和随后的下游信号传导。SH-5 的动力学显示,它能迅速起效,导致细胞能量代谢和生长因子反应发生显著改变,从而影响细胞的整体功能。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
米替福新是一种磷脂衍生物,通过破坏脂质双分子层的完整性与Akt通路相互作用,从而改变膜动力学。其独特的结构使其能够与膜相关蛋白进行特异性相互作用,影响其定位和活性。该化合物表现出独特的动力学特征,促进细胞信号级联的逐渐转变。这种调节可通过复杂的反馈机制影响各种下游效应,包括细胞存活和生长调节。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
曲克利宾会特异性地抑制 Akt 的磷酸化,并可能通过干扰 Akt 和相关信号通路的激活来减少其表达。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3622.00 | 1 | |
Perifosine 是一种合成的烷基磷酸胆碱,可通过干扰 Akt 信号通路的激活来选择性地抑制 Akt 信号通路。它与细胞膜相互作用,改变脂质组成,破坏脂质筏的形成,而脂质筏的形成对 Akt 的膜定位至关重要。这种化合物具有独特的反应动力学,可持续抑制下游信号传导。它在膜环境中调节蛋白质相互作用的能力有助于产生独特的生物效应。 | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | ¥4062.00 ¥18615.00 | ||
CH5132799 是一种 Akt 通路选择性抑制剂,其独特之处在于能破坏 Akt 激活所必需的蛋白质间相互作用。它参与特定的分子相互作用,改变 Akt 的构象动态,阻止其磷酸化。这种化合物表现出独特的反应动力学,从而对细胞信号网络产生长期影响。它对膜微环境的影响进一步增强了它在调节 Akt 相关途径方面的作用。 | ||||||
AGL 2263 | sc-221223 | 5 mg | ¥3949.00 | 1 | ||
AGL 2263 是一种强效的 Akt 信号通路调节剂,其与关键调节位点的选择性结合能力使其与众不同。这种化合物通过与上游激酶的独特相互作用改变 Akt 的磷酸化状态,从而有效地改变信号级联的平衡。它的动力学特征显示,它起效迅速,而且能持续发挥作用,影响下游效应物和细胞反应,从而重塑代谢途径和生存途径。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | ¥3486.00 | ||
Capivasertib 是 Akt 的 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制 Akt 的激酶活性和信号传导间接降低 Akt 水平。 |