Akt 抑制因子

常见的Akt抑制剂包括但不限于17-AAG（CAS 75747-14-7）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、Wortmannin（CAS 1954 5-26-7、雷帕霉素（Rapamycin）CAS 53123-88-9和MK-2206二盐酸盐（CAS 1032350-13-2）。

Akt抑制剂是一类化合物，旨在选择性地靶向和抑制丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶B（通常称为Akt）的活性。Akt通过在细胞内传递信号，在细胞的各种过程中发挥着核心作用，包括代谢、增殖、细胞存活、生长和血管生成。它是磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）信号传导通路的一部分，通过丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化激活。Akt有三种同源物--Akt1、Akt2和Akt3，它们在细胞中分别发挥独特而重叠的作用。Akt抑制剂是结合到Akt激酶结构域（通常在ATP结合位点）的分子，可阻止其磷酸化活性，从而阻断Akt通常会传播的后续信号级联。

开发Akt抑制剂需要对激酶的结构及其激活后的构象变化有全面的了解。高分辨率结构分析技术，如X射线晶体学和冷冻电子显微镜，可以详细揭示Akt的结合口袋和活性位点。利用这些信息，药物化学家可以设计出适合这些位点的小分子抑制剂，模仿ATP（激酶的天然底物）的结构，或设计出与Akt活性位点以外区域结合的变构抑制剂，诱导构象变化，使酶失活。这种设计策略必须考虑到激酶家族中激酶结构域的高度保守性，因此需要高度的特异性，以避免与其他激酶发生交叉反应。