Akt抑制剂是一类化合物,旨在选择性地靶向和抑制丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶B(通常称为Akt)的活性。Akt通过在细胞内传递信号,在细胞的各种过程中发挥着核心作用,包括代谢、增殖、细胞存活、生长和血管生成。它是磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)信号传导通路的一部分,通过丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化激活。Akt有三种同源物--Akt1、Akt2和Akt3,它们在细胞中分别发挥独特而重叠的作用。Akt抑制剂是结合到Akt激酶结构域(通常在ATP结合位点)的分子,可阻止其磷酸化活性,从而阻断Akt通常会传播的后续信号级联。
开发Akt抑制剂需要对激酶的结构及其激活后的构象变化有全面的了解。高分辨率结构分析技术,如X射线晶体学和冷冻电子显微镜,可以详细揭示Akt的结合口袋和活性位点。利用这些信息,药物化学家可以设计出适合这些位点的小分子抑制剂,模仿ATP(激酶的天然底物)的结构,或设计出与Akt活性位点以外区域结合的变构抑制剂,诱导构象变化,使酶失活。这种设计策略必须考虑到激酶家族中激酶结构域的高度保守性,因此需要高度的特异性,以避免与其他激酶发生交叉反应。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Akt Inhibitor XI | 902779-59-3 | sc-221229 | 5 mg | ¥1501.00 | 5 | |
Akt 抑制剂 XI 是一种选择性抑制剂,它通过靶向特定的异构位点来破坏 Akt 信号级联,从而导致蛋白质构象的改变。这种化合物表现出独特的结合动力学,其特点是结合速率快,解离时间长,从而增强了其调节 Akt 活性的功效。它与磷酸肌醇依赖性激酶之间独特的分子相互作用为研究细胞生长和存活机制提供了新的视角。 | ||||||
Akt Inhibitor IX, API-59CJ-OMe | 98510-80-6 | sc-203810 | 5 mg | ¥3159.00 | 2 | |
Akt 抑制剂 IX(API-59CJ-OMe)是 Akt 通路的强效调节剂,通过与 Akt 蛋白的疏水口袋相互作用表现出独特的选择性。该化合物具有稳定Akt非活性构象的卓越能力,有效阻止其磷酸化。其动力学特征表明其关闭速度缓慢,可实现持续抑制,这对于解析复杂的细胞信号传导网络至关重要。该化合物的结构特征有助于与关键残基进行特定相互作用,从而加深对Akt调节机制的理解。 | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | ¥3915.00 ¥16111.00 | ||
Uprosertib是一种ATP竞争性泛Akt抑制剂,可通过破坏Akt的激酶活性和相关信号传导,导致Akt表达量减少。 | ||||||
PIK-90 | 677338-12-4 | sc-364587 sc-364587A | 5 mg 50 mg | ¥1185.00 ¥6262.00 | ||
PIK-90 是 Akt 信号通路的选择性抑制剂,其特点是能够破坏蛋白质的构象动态。它通过独特的氢键和疏水相互作用与 Akt 蛋白结合,导致构象转变,从而阻碍其激活。该化合物独特的结合亲和力可产生持久的抑制作用,使其成为探索细胞信号传导细微差别和 Akt 在各种生物过程中作用的重要工具。 | ||||||
PIT 1 | 53501-41-0 | sc-361293 sc-361293A | 10 mg 50 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 | ||
PIT 1 是 Akt 信号通路的强效调节剂,其独特之处在于它能选择性地与 Akt 蛋白的活性位点结合。这种相互作用改变了蛋白质的静电环境,增强了非活性构象的稳定性。该化合物具有独特的动力学特性,可快速结合,缓慢解离,从而延长其抑制作用。它的特异性使人们得以深入了解细胞信号网络中 Akt 调节机制的复杂性。 | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | ¥767.00 ¥4569.00 | ||
PHT-427是一种选择性Akt抑制剂,通过一种独特的机制发挥作用,与蛋白质的调节域结合。这种相互作用稳定了非活性构象,有效地破坏了下游信号级联。该化合物表现出独特的结合动力学,其特点是抑制作用缓慢,从而能够延长Akt活性的调节时间。此外,PHT-427的特异性将脱靶效应降至最低,从而提高了其在细胞过程中靶向应用的潜力。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | ¥2866.00 ¥6769.00 ¥19033.00 | 3 | |
Enzastaurin是Akt信号传导通路的一种强效抑制剂,其独特之处在于能够选择性地与Akt蛋白的活性位点结合。这种相互作用改变了蛋白的结构构象,导致其激酶活性显著降低。该化合物具有独特的变构调节作用,能够影响底物的可及性和磷酸化动力学。其动力学特征表现为快速结合阶段,然后逐渐解离,这凸显了其在微调细胞信号传导网络中的作用。 | ||||||
API-1 | 36707-00-3 | sc-361106 | 10 mg | ¥3103.00 | ||
API-1 是一种 Akt 通路选择性抑制剂,其独特之处在于能与 Akt 蛋白形成稳定的复合物。这种化合物会产生特定的氢键和疏水相互作用,从而调节蛋白质的构象动态。API-1 独特的反应动力学特点是结合速度快,停留时间长,能有效干扰下游信号传导。它的靶向作用揭示了细胞过程调控机制的重要观点。 | ||||||
Deguelin | 522-17-8 | sc-200657 sc-200657A sc-200657B | 5 mg 25 mg 500 mg | ¥914.00 ¥3080.00 ¥20951.00 | 4 | |
Deguelin是Akt信号传导通路的一种强效抑制剂,具有独特的能力,可破坏Akt激活所必需的蛋白质-蛋白质相互作用。它选择性地与pleckstrin同源结构域结合,阻止膜易位和随后的磷酸化。该化合物具有独特的反应动力学,初始结合迅速,随后分离较慢,从而能够持续调节Akt活性。它对Akt比其他激酶更具特异性,这表明它有可能在细胞信号传导网络中发挥精确的调节作用。 | ||||||
PDK1/Akt/Flt Dual Pathway 抑制剂 | 331253-86-2 | sc-222144 | 5 mg | ¥2719.00 | ||
PDK1/Akt/Flt双通路抑制剂通过选择性破坏PDK1-Akt相互作用来发挥作用,从而调节Akt信号级联。该化合物具有独特的结合特性,可改变Akt的磷酸化状态,影响其活化和下游效应。其动力学特征表明,它与靶蛋白的快速结合和解离,从而实现对细胞信号通路的精确控制。该抑制剂的结构特征有助于特定的分子相互作用,从而增强其调节潜力。 |