TMEM136 抑制因子

常见的 TMEM136 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

TMEM136 的化学抑制剂包括一系列针对各种信号通路和参与调节其活性的激酶的化合物。Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 是广谱激酶抑制剂，分别对蛋白激酶和蛋白激酶 C (PKC) 具有很高的效力。它们的抑制作用表明，它们可以通过挫败对其功能至关重要的磷酸化事件来抑制 TMEM136 的活性。作为磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）抑制剂，Wortmannin 和 LY294002 具有相似的作用机制。通过阻碍 PI3K 通路，它们可以减少下游信号级联，否则这些信号级联可能最终导致 TMEM136 的激活。这种干扰会导致 TMEM136 通常介导的生物过程减少。

此外，SP600125 和 AG490 等化合物分别专门针对 c-Jun N 端激酶 (JNK) 和 JAK/STAT 信号通路。SP600125 的抑制作用意味着，如果 TMEM136 的活性取决于 JNK 介导的信号传导，那么抑制这种激酶就会削弱 TMEM136 在细胞环境中的作用。AG490 通过抑制 JAK/STAT 通路，同样可以改变 TMEM136 的调控功能。此外，U0126、PD98059 和 SB203580 都是丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的抑制剂，其中 U0126 和 PD98059 针对 MEK1/2，而 SB203580 则专门抑制 p38 MAP 激酶。如果 TMEM136 依赖于 MAPK 信号通路，抑制这些激酶会导致其活性降低。最后，PP2 和 Gö 6983 分别是 Src 家族酪氨酸激酶和 PKC 的选择性抑制剂。PP2 的作用表明，抑制 Src 家族激酶可导致 TMEM136 活性降低，而 Gö 6983 能够抑制 PKC，这表明如果 PKC 参与了 TMEM136 的调节，那么它也可能对 TMEM136 产生类似的影响。