Synapsin IIb 抑制因子

常见的突触素IIb抑制剂包括但不限于PMA CAS 16561-29-8、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Gö 6983 CAS 1 33053-19-7、双吲哚马来酰亚胺 I（GF 109203X）CAS 133052-90-1 和 司妥泊星 CAS 62996-74-1。

突触素 IIb 的化学抑制剂通过调节该蛋白的磷酸化状态发挥作用，而磷酸化状态对该蛋白在突触囊泡动力学中的作用至关重要。在这方面，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种独特的化合物，因为它能激活蛋白激酶 C（PKC），导致突触素 IIb 的磷酸化增加。这种磷酸化会抑制突触素 IIb 结合突触小泡的能力，从而影响神经递质的释放。与此相反，Ro 31-8220 是一种强效的 PKC 抑制剂，能阻止突触素 IIb 的磷酸化，使其保持在有利于突触小泡结合的状态。同样，具有广谱 PKC 抑制活性的 Gö 6983 和具有选择性作用的 Bisindolylmaleimide I 都能阻止突触素 IIb 的磷酸化，从而阻碍其囊泡调动活性。另一种强效蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 也以 PKC 等激酶为靶点，从而抑制突触素 IIb 的磷酸化。Chlerythrine Chloride 能特异性抑制 PKC，进而阻止突触素 IIb 的磷酸化，使其保持正常突触功能所需的非磷酸化状态。

此外，Ruboxistaurin 以 PKCβ 为靶标，PKCβ 是 PKC 的一种特殊同工酶，可能参与了突触素 IIb 的磷酸化。通过抑制 PKCβ，Ruboxistaurin 可减少突触素 IIb 的磷酸化。H-89 和 KT 5720 是蛋白激酶 A（PKA）的抑制剂，PKA 是另一种能使突触素 IIb 磷酸化的激酶。这些化合物的抑制作用会降低突触素 IIb 的磷酸化。KN-62 和 Autocamtide-2 相关抑制肽对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）具有选择性，而后者也能使突触素 IIb 磷酸化。这些化合物对 CaMKII 的抑制导致磷酸化减少，并在功能上抑制了突触素 IIb 在神经递质释放中的作用。最后，LY294002 可抑制磷脂酰肌醇 3 激酶（PI3K），PI3K 通过调节负责其磷酸化的下游激酶的活性，间接影响突触素 IIb 的活性。