Date published: 2025-9-6

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KN-62 (CAS 127191-97-3)

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备用名:
1-[N,O-Bis(5-Isoquinolinesulfonyl)-N-Methyltyrosyl]-4-Phenylpiperazine
应用:
KN-62 是一种强效的 CaMKII 选择性抑制剂
CAS号码:
127191-97-3
纯度:
≥95%
分子量:
721.84
分子式:
C38H35N5O6S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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KN-62已显示出对钙离子/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II(CaMKII;Ki=0.9 μM)的强大且选择性抑制能力,能使细胞阻滞在S期。在表达III型腺苷酸环化酶(III-AC)的HEK-293细胞中,10 μM的KN-62能阻断CaMKII对III-AC的磷酸化,并抑制激素刺激的钙离子振荡。此外,KN-62是P2X7受体的一种强效的非竞争性拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62是一种具有细胞渗透性的化合物,能选择性抑制钙调蛋白激酶II,这是一种参与钙信号传导的酶(IC50=500 nM)。


KN-62 (CAS 127191-97-3) 参考文献

  1. KN-62 对谷氨酸诱导的神经元兴奋毒性具有神经保护作用。  |  Gao, C. and Zhang, GY. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 991-4. PMID: 11270980
  2. KN-62 和甘舒霖抑制脂多糖/ATP 诱导的白细胞介素-18 的释放。  |  Mühl, H., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 482: 325-8. PMID: 14660039
  3. KN-62是一种Ca(2+)/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的选择性抑制剂,它能抑制骨髓单核细胞HD11细胞中溶菌酶前mRNA的剪接。  |  Hübner, K. and Phi-van, L. 2004. Biochem Biophys Res Commun. 319: 405-9. PMID: 15178421
  4. KN-62 类似物作为 HL-60 细胞的强效分化剂。  |  Schuler, AD., et al. 2007. Leuk Res. 31: 683-9. PMID: 16963120
  5. CaMKII 抑制剂 KN-62 通过抑制肝癌细胞中的 HIF-1α 减轻肿瘤对缺氧的反应  |  Lee, KH. 2010. Korean J Physiol Pharmacol. 14: 331-6. PMID: 21165333
  6. KN-62,1-[N,O-双(5-异喹啉磺酰)-N-甲基-L-酪氨酰]-4-苯基哌嗪,一种 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 的特异性抑制剂。  |  Tokumitsu, H., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 4315-20. PMID: 2155222
  7. 钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 抑制剂 KN-62 对阿霉素耐药性的影响  |  Obata, NH., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 215: 566-71. PMID: 7487993
  8. KN-62是一种Ca2+/钙调蛋白激酶II抑制剂,它能减弱昼夜节律对光的反应。  |  Golombek, DA. and Ralph, MR. 1994. Neuroreport. 5: 1638-40. PMID: 7819537
  9. KN-62是一种特异性Ca++/钙调蛋白依赖性蛋白激酶抑制剂,它能可逆地抑制培养的胎鼠心肌细胞的跳动速度。  |  Okazaki, K., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 270: 1319-24. PMID: 7932185
  10. 钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 抑制剂 KN-62 对细胞周期的影响  |  Minami, H., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 241-8. PMID: 8123019
  11. KN-62 是一种钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 抑制剂,可抑制高钾刺激下垂体前叶细胞催乳素的分泌和细胞内钙的增加。  |  Cui, ZJ., et al. 1996. Biochim Biophys Acta. 1310: 343-7. PMID: 8599613
  12. 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 在体内对 III 型腺苷酸环化酶的磷酸化和抑制作用。  |  Wei, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 24231-5. PMID: 8798667
  13. 异喹啉衍生物 KN-62 是人类淋巴细胞 P2Z 受体的强效颉颃物。  |  Gargett, CE. and Wiley, JS. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1483-90. PMID: 9113369
  14. 钙调蛋白依赖性激酶 II 选择性抑制剂 KN-62 对小鼠卵母细胞活化的影响  |  Inagaki, N., et al. 1997. J Assist Reprod Genet. 14: 609-16. PMID: 9447464

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KN-62, 1 mg

sc-3560
1 mg
RMB1501.00