SAMD12 抑制因子

常见的SAMD12抑制剂包括但不限于MLN8237（CAS 1028486-01-2）、Palbociclib（CAS 571190-30-2）、Dasatinib（CAS 302962-49-8、雷帕霉素CAS 53123-88-9和伊马替尼CAS 152459-95-5。

SAMD12 的化学抑制剂包括一系列针对各种激酶和信号通路的化合物，这些激酶和信号通路对该蛋白的功能调控至关重要。Alisertib 和 MLN8237 都是极光激酶 A 的抑制剂，它们通过靶向对 SAMD12 功能至关重要的磷酸化事件，在抑制 SAMD12 的过程中发挥了关键作用。极光激酶 A 是细胞周期进展不可或缺的因素，抑制极光激酶 A 可导致包括 SAMD12 在内的蛋白质磷酸化减少，从而破坏其活性。同样，CDK4/6 抑制剂 Palbociclib（PD 0332991）也会阻碍 SAMD12 所参与的细胞周期调节过程。通过抑制细胞周期，Palbociclib 直接抑制了 SAMD12 的功能，因为它与细胞周期相关机制有关。

达沙替尼、伊马替尼和博苏替尼是针对 BCR-ABL 和 SRC/ABL 激酶的酪氨酸激酶抑制剂，它们的作用可进一步抑制 SAMD12。这些激酶被抑制后，会改变对 SAMD12 等蛋白的磷酸化和随后的激活至关重要的信号转导途径，从而导致其功能受到抑制。舒尼替尼作为一种受体酪氨酸激酶抑制剂，会破坏依赖于酪氨酸激酶活性的各种信号传导途径，而酪氨酸激酶活性对细胞增殖和存活至关重要，这反过来又会抑制 SAMD12 的功能活性。索拉非尼（针对 MAPK/ERK 信号通路中的 RAF 激酶）和吉非替尼（Gefitinib）和厄洛替尼（Erlotinib）进一步抑制了 SAMD12 在细胞分裂和分化中的作用，这两种表皮生长因子受体抑制剂都能阻断与细胞增殖调控有关的信号通路。最后，ALK 和 ROS1 抑制剂克唑替尼（Crizotinib）会阻碍这些激酶介导的信号通路，而这些激酶对 SAMD12 所参与的细胞过程至关重要，因此有可能导致其受到抑制。