Rsk-3 抑制因子
常见的Rsk-3抑制剂包括但不限于BRD 7389 CAS 376382-11-5、BI-D1870 CAS 501437-28-1、BI-D1870 CAS 50143 7-28-1、SL 0101-1、CAS 77307-50-7和ERK抑制剂II、FR180204、CAS 865362-74-9。
RSK-3抑制剂包括一系列化学物质，它们或直接作用于RSK-3，或通过调节上游信号通路间接影响其活性。RSK-3是RSK家族的一员，主要通过ERK/MAPK途径激活下游底物磷酸化，在细胞生长、存活和增殖中发挥关键作用。
BI-D1870、SL 0101-1和FMK等直接抑制剂旨在干扰RSK-3的激酶活性。例如，BI-D1870是一种强效抑制剂，可通过阻断激酶活性所必需的ATP结合位点，抑制包括RSK-3在内的多种RSK异构体。SL 0101-1专门针对RSK-3，通过结合其ATP结合位点来阻止其功能，使其失去活性。ERK抑制剂II、PD 98059、U0126、LY3214996、SCH772984、Cobimetinib和Trametinib等间接抑制剂作用于信号级联的上游组件，导致RSK-3激活。这些抑制剂通常作用于MEK/ERK通路，该通路对RSK-3激活至关重要。通过抑制MEK或ERK，这些化合物可有效降低RSK-3的活性。例如，PD 98059和U0126是众所周知的MEK抑制剂，可阻断MEK-ERK-RSK-3轴。LY3214996和SCH772984作为选择性ERK抑制剂，可防止RSK-3的下游激活。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | ¥1997.00 ¥7897.00 | ||
BRD 7389是一种Rsk-3的选择性调节剂，其特点是能够破坏Rsk-3功能所必需的关键蛋白质-蛋白质相互作用。这种化合物具有独特的变构效应，能够改变酶的活性位点动态，影响下游信号通路。它与酶的相互作用以特定的静电和范德华力为特征，能够微调酶的活性。此外，BRD 7389 还具有良好的分配行为，从而提高了其在各种环境中的生物利用度。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3103.00 | 12 | |
RSK 同工酶（包括 RSK-3）的强效选择性抑制剂，可阻碍激酶活性。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2256.00 ¥3983.00 ¥8710.00 ¥13877.00 ¥23354.00 | 3 | |
通过靶向 RSK-3 的 ATP 结合位点，特异性地抑制 RSK-3，阻碍激酶功能的发挥。 | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1218.00 ¥1828.00 ¥2640.00 ¥10425.00 | 45 | |
通过抑制上游 ERK 信号转导间接影响 RSK-3，减少 RSK 的激活。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
一种 MEK 抑制剂，可通过阻断 MEK-ERK 通路间接抑制 RSK-3 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
抑制MEK1/2，从而通过ERK途径降低RSK-3的活性。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | ¥2933.00 | ||
选择性抑制 ERK1/2，间接影响下游 RSK-3 的激活。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | ¥4095.00 | 5 | |
一种 ERK 抑制剂，可通过靶向 RSK-3 的上游激活剂间接抑制 RSK-3。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
一种 MEK 抑制剂，可通过抑制 MEK-ERK 级联间接抑制 RSK-3 的活性。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
选择性抑制 MEK，通过影响 ERK 通路间接降低 RSK-3 的活性。 | ||||||