Relaxin Receptor 4 抑制因子

常见的松弛素受体4抑制剂包括但不限于L-硝基精氨酸甲酯（L-NAME）CAS 51298-62-5、PD173074 CAS 219580-11-7、SB 43 1542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6和Y-27632游离碱CAS 146986-50-7。

松弛素受体 4 的化学抑制剂可以通过各种机制，针对对其活性至关重要的信号通路和分子过程，干扰其功能。BMS-564929 是一种雄激素受体激动剂，由于组织分布和生殖过程的重叠，它能与松弛素受体 4 竞争共享受体位点，从而抑制受体的功能。L-NAME 通过抑制一氧化氮合酶，降低一氧化氮水平（一氧化氮是松弛素信号转导的介质），从而减弱松弛素受体 4 的信号转导。同样，PD 173074 可抑制成纤维细胞生长因子受体，后者可能与松弛素受体 4 共享下游信号通路，从而降低其生理反应。SB 431542 以 TGF-β 受体为靶点，阻止可能与松弛素参与类似生理反应（如组织重塑）的 TGF-β 信号传导，导致松弛素受体 4 受抑制。

AG 1478 继续采用这种方法，破坏了表皮生长因子受体介导的信号传导过程，这可能有助于产生与松弛素相同的细胞环境，如增殖和分化，从而抑制松弛素受体 4 的活性。LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，它能阻止参与细胞存活和增殖的 PI3K/Akt 信号通路，因此有可能通过影响受体的信号传导过程来抑制松弛素受体 4。作为一种 ROCK 抑制剂，Y-27632 可改变肌动蛋白细胞骨架动力学和细胞运动，而这可能会受到松弛素信号转导的影响，从而导致松弛素受体 4 受抑制。多索吗啡、U0126、GW9662、雷帕霉素和 JNJ-38877605 都针对细胞信号的不同方面，这些方面与松弛素的生理结果存在交叉。多索吗啡抑制 BMP 信号传导，U0126 阻断 MEK/ERK 通路，GW9662 阻止 PPARγ 依赖性基因表达，雷帕霉素抑制 mTOR 通路，JNJ-38877605 阻碍 HGF/c-Met 信号传导。