Porimin 抑制因子

常见的Porimin抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6 、PD 98059（CAS 167869-21-8）、SB 203580（CAS 152121-47-6）和沃氏霉素（CAS 19545-26-7）。

Porimin 的化学抑制剂可以通过针对 Porimin 功能活性所必需的特定酶和信号通路的各种分子机制来发挥其抑制作用。双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C（PKC）的特异性抑制剂，可以通过阻止通常由 PKC 介导的磷酸化事件来抑制 Porimin。这一点至关重要，因为磷酸化通常是蛋白质功能所需的关键调节步骤。同样，LY294002 和 Wortmannin 也是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的强效抑制剂，PI3K 是许多信号通路的上游调节因子。通过靶向 PI3K，这些抑制剂可以减少参与 Porimin 活性的下游靶点的磷酸化和激活。此外，作为 MAP 激酶（MEK）抑制剂的 PD98059 和 U0126 以及 ERK1 和 ERK2 抑制剂的 LY3214996 也会破坏 MAPK/ERK 通路。众所周知，该通路传递的信号有助于包括 Porimin 在内的各种蛋白质的调节和功能。

除上述作用外，SP600125 还以 c-Jun N 端激酶（JNK）为靶标，JNK 参与了大量的细胞信号通路。抑制 JNK 可导致正常信号级联中断，而 Porimin 的活性可能依赖于这种信号级联。SB203580 和 SL327 都针对 MAP 激酶家族中的不同激酶，即 p38 MAP 激酶和 MEK。通过抑制这些激酶，它们可以改变 Porimin 运行的信号环境，从而导致其功能性抑制。雷帕霉素对哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）的抑制可导致下调 Porimin 活性可能需要的细胞过程。PP2 对 Src 家族酪氨酸激酶的抑制也会影响 Src 激酶影响的信号通路，从而导致 Porimin 的功能性抑制。与双吲哚马来酰亚胺 I 同义的 GF109203X 也能抑制 PKC，这进一步强调了 PKC 抑制剂有可能通过阻止重要的磷酸化事件来阻碍 Porimin 的功能。