PKB/AKT激酶的化学抑制剂主要通过靶向调节或受AKT激酶活性调节的信号通路和分子过程发挥作用。这些抑制剂并不直接作用于PKB/AKT,而是影响上游激活剂、下游效应物或激酶本身,从而调节其活性。第一类抑制剂包括在PI3K水平上靶向PI3K/AKT通路的化合物,例如LY294002和Wortmannin。这些抑制剂通过抑制PI3K(AKT激活所必需的上游调节剂)来阻止AKT的激活。通过阻断来自PI3K的激活信号,这些化合物间接降低了PKB/AKT激酶的活性,从而影响了AKT所调节的生长、存活和新陈代谢等关键细胞过程。另一类重要的抑制剂直接作用于AKT或其下游效应物。Triciribine、Perifosine和MK-2206等化合物通过多种机制抑制AKT的激活或功能。例如,Triciribine抑制AKT的磷酸化,Perifosine阻止AKT进入细胞膜,而MK-2206则作为AKT的变构抑制剂发挥作用。这些对AKT的直接抑制会导致PKB/AKT激酶活性降低。
此外,雷帕霉素、GSK690693、AZD5363和KU-0063794等抑制剂则针对AKT通路的下游成分或激酶活性本身。雷帕霉素抑制mTOR,后者是AKT的关键下游效应器,从而对AKT通路产生反馈抑制。GSK690693和AZD5363是ATP竞争性抑制剂,直接作用于AKT的ATP结合口袋,降低其激酶活性。最后,米替福星和地骨皮素等化合物通过影响AKT的运行通路来调节AKT信号。这些抑制剂通过破坏导致AKT激活或其下游效应的信号动态来发挥作用,从而降低PKB/AKT激酶活性。总之,这些PKB/AKT激酶的化学抑制剂展示了针对PI3K/AKT通路不同方面的多种化合物。通过抑制上游激活剂、直接靶向AKT或破坏下游信号,这些抑制剂为调节参与关键细胞过程的关键激酶提供了新思路。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB 203580 是 PKB 激酶的强效抑制剂,能破坏其对下游靶点的磷酸化活性。这种化合物通过竞争性结合,改变激酶的构象动态,从而显示出独特的作用机制。它与 ATP 结合位点的相互作用会显著降低酶活性,从而影响各种信号级联。该化合物的特异性因其能够稳定非活性激酶构象而得到增强,从而调节细胞反应。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂。通过抑制PI3K,它破坏了AKT上游的PI3K/AKT通路,导致AKT激活和信号传导减弱,从而间接抑制PKB/AKT激酶活性。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥2076.00 ¥9781.00 | 10 | |
GSK-3 抑制剂 IX 可选择性地靶向 GSK-3,调节其在各种信号通路中的作用。这种化合物具有独特的结合亲和力,能破坏酶与底物的相互作用,有效改变磷酸化模式。它的动力学特征显示了一种缓慢的结合机制,允许长时间抑制。通过稳定 GSK-3 的特定构象,它可以影响下游信号转导事件,从而展示其在细胞过程中的独特调控潜力。 | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | ¥2200.00 ¥12884.00 | 1 | |
GSK 2334470 是一种强效的 PKB 激酶抑制剂,通过选择性地与酶的活性位点结合而显示出独特的作用机制。这种化合物通过稳定 PKB 的非活性构象来改变磷酸化动力学,从而影响其下游信号级联。它的反应动力学表明抑制作用起效迅速,对底物竞争有显著影响,突出了它在调节细胞信号网络中的作用。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是另一种 PI3K 抑制剂。它能阻止 PI3K 介导的 AKT 激活,从而通过破坏其上游激活途径间接抑制 PKB/AKT 激酶。 | ||||||
Rp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 153660-04-9 | sc-202030 sc-202030A | 100 µg 1 mg | ¥688.00 ¥2933.00 | 1 | |
Rp-8-pCPT-Cyclic GMPS Sodium 是一种选择性 PKB 激酶调节剂,其特点是能够通过独特的异构相互作用破坏 ATP 结合。这种化合物能影响关键底物的磷酸化状态,从而改变信号传导途径。其动力学特征表明它具有渐进抑制作用,可对细胞过程进行细致入微的调节。该化合物的结构特征有利于特定分子识别,从而增强了其在细胞信号调节中的作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 AKT 的下游效应器 mTOR。通过抑制 mTOR,雷帕霉素可导致 PI3K/AKT 通路的反馈抑制,从而间接降低 PKB/AKT 激酶的活性。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
曲克来宾专门针对 AKT。它能抑制 AKT 磷酸化和活化,从而通过阻止其活化间接降低 PKB/AKT 激酶的活性。 | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | ¥767.00 ¥4569.00 | ||
PHT-427 是一种强效的 PKB 激酶抑制剂,其特点是能够通过特定的分子相互作用破坏激酶的活性位点。这种化合物能改变 PKB 的构象动力学,从而降低磷酸化活性。它独特的结合亲和力会影响与细胞生长和存活相关的调节网络,而它的动力学特征则表明它具有非竞争性抑制机制,可对细胞反应进行细微调节剂。 | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | ¥3994.00 | 1 | |
从啤酒花中提取的黄腐醇作为一种 PKB 激酶调节剂,表现出了引人入胜的特性。它参与选择性结合相互作用,稳定激酶的非活性构象,有效阻碍底物磷酸化。这种化合物的独特结构可促进不同的分子相互作用,影响下游信号级联。其反应动力学揭示了一种竞争性抑制机制,可精确控制细胞信号动态和代谢途径。 |