PIG-X 抑制因子
常见的 PIG-X 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。
PIG-X 的化学抑制剂可通过各种细胞内信号通路调节该蛋白质的活性，而每种通路都受到不同化合物的影响。蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 可以通过阻断蛋白激酶 C（PKC）来抑制 PIG-X，而 PKC 可能是激活 PIG-X 或维持其稳定性的磷酸化事件所必需的。同样，LY294002 和 Wortmannin 也以磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）通路为靶点，而 PI3K 是 AKT 信号通路的上游。这些分子对 PI3K 的抑制可导致 AKT 活性降低，而如果 PIG-X 受 AKT 介导的磷酸化调控，AKT 活性降低又可阻止 PIG-X 的激活。曲克来宾可直接抑制 AKT 信号通路，从而减少下游蛋白的磷酸化，其中可能包括 PIG-X。
此外，还可以使用 PD98059 和 U0126 来研究 MAP 激酶通路在 PIG-X 调控中的作用，这两种药物都能抑制 MEK（激活 ERK 的激酶）。如果 PIG-X 的活性依赖于 ERK 信号级联，这些抑制剂就能抑制其功能。SB203580 和 SP600125 分别针对 MAP 激酶家族的不同成员，即 p38 MAP 激酶和 JNK。通过抑制这些激酶，SB203580 和 SP600125 可以阻止 PIG-X 功能活性可能需要的下游底物的激活。PP2 和达沙替尼是广谱激酶抑制剂，其中 PP2 针对 Src 家族酪氨酸激酶，而达沙替尼则同时影响 Src 家族激酶和 Bcr-Abl。如果 PIG-X 的活性依赖于这些酶介导的信号通路，那么抑制这些激酶会导致 PIG-X 活性下降。最后，假设 PIG-X 的活性受 ROCK 介导的途径影响，ROCK 的选择性抑制剂 Y-27632 可通过改变细胞骨架或相关信号机制来阻碍 PIG-X 的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。它能阻断激酶内 ATP 结合位点的活性，从而抑制蛋白激酶 C (PKC)，如果 PIG-X 的活性取决于 PKC 的磷酸化或 PKC 调节的途径，则会间接导致对 PIG-X 的抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的特异性抑制剂。通过抑制 PI3K，它可以导致下游 AKT 信号通路受到抑制，而 AKT 信号通路参与调控包括 PIG-X 在内的多种蛋白质，假设 PIG-X 的活性受 AKT 通路调控。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂。通过抑制 mTOR 途径，它可以降低可能参与 PIG-X 稳定或激活的下游效应物的活性，从而间接导致其功能受到抑制。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
三环素是AKT信号传导途径的抑制剂。抑制AKT可减少下游蛋白的磷酸化与活化，如果PIG-X是AKT的底物或由AKT信号传导稳定/激活，则可能包括PIG-X。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是MEK的特异性抑制剂，MEK位于MAPK通路中ERK的上游。如果PIG-X受MAPK通路调节，抑制MEK从而抑制ERK激活可导致PIG-X的功能抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAP激酶的特异性抑制剂。抑制p38 MAP激酶可降低下游靶标的激活，而下游靶标可能负责PIG-X的激活或稳定。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂。通过抑制JNK，这种化合物可以减少JNK信号传导中蛋白质的磷酸化与活化，如果PIG-X的活性依赖于JNK，则可能包括PIG-X。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂，可抑制ERK通路。如果PIG-X的活性或稳定性是通过ERK通路调节的，那么U0126可对其功能产生抑制作用。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种强效PI3K抑制剂。通过阻断PI3K活性，它可以间接抑制PIG-X，阻止下游通路的激活，而下游通路通常会促进PIG-X活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2 是 Src 家族酪氨酸激酶的抑制剂。Src 激酶的活性通常是激活下游信号通路所必需的，如果 PIG-X 的功能需要 Src 信号，那么 PP2 将导致其受到抑制。 | ||||||