PHF20 抑制因子

常见的 PHF20 抑制剂包括但不限于 Mocetinostat CAS 726169-73-9、UNC0638 CAS 1255580-76-7、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK343 和 RG 108 CAS 48208-26-0。

PHF20抑制剂是专门针对植物同源框指蛋白20（PHF20）的化合物，该蛋白是一种参与染色质重塑和转录调控的多功能蛋白。PHF20包含多个功能结构域，包括Tudor结构域和植物同源结构域（PHD）指状结构域，使其能够识别并结合组蛋白上特定的甲基化赖氨酸残基。通过与甲基化组蛋白相互作用，PHF20在调节基因表达方面发挥着关键作用，影响细胞周期进展、DNA修复和细胞凋亡等过程。PHF20抑制剂旨在破坏这些相互作用，从而影响表观遗传学并改变细胞内的转录活性。PHF20抑制剂的化学类别通常由经过工程改造的小有机分子组成，这些小分子能够选择性地与PHF20的Tudor或PHD结构域内的甲基赖氨酸识别基序结合。这些化合物通常模拟甲基化组蛋白尾部的结构特征，从而竞争性抑制PHF20与其天然底物的结合。这些抑制剂的开发涉及结构导向药物设计等先进技术，其中，PHF20结构域的高分辨率晶体学指导配基结构的优化，从而提高特异性和亲和力。此外，高通量筛选方法被用于从庞大的化学库中识别先导化合物。这些抑制剂通过干扰PHF20与甲基化组蛋白的结合，成为研究表观遗传调控分子机制以及染色质状态改变对基因表达功能影响的有力工具。