Date published: 2025-9-6

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GSK343 (CAS 1346704-33-3)

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N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
应用:
GSK343 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 ENX-1 的抑制剂
CAS号码:
1346704-33-3
分子量:
541.69
分子式:
C31H39N7O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GSK343是一种强效、特异的组蛋白H3-赖氨酸27(H3K27)甲基转移酶ENX-1(EZH2)抑制剂。GSK343对ENX-1酶的活性具有IC50为4 nM的抑制作用。该化合物对ENX-1的选择性是EZH1的60倍,对其他组蛋白甲基转移酶的选择性为1000倍或更高。在HCC1806细胞中,IC50对H3K27甲基化的抑制作用小于200 nM。


GSK343 (CAS 1346704-33-3) 参考文献

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  2. [泽斯特同源增强子 2 抑制剂 GSK343 通过调节巨噬细胞分化对牙周炎的治疗作用]。  |  Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
  3. EZH2抑制剂GSK343可抑制胶质瘤细胞的癌干样表型并逆转间质转化。  |  Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
  4. GSK343 可抑制曼氏血吸虫体外组蛋白甲基转移酶 EZH2,从而减少产卵,并降低 DNA 复制和非编码 RNA 代谢相关基因的表达。  |  Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
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  11. EZH2抑制剂GSK343可抑制败血症诱发的肠道紊乱。  |  Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
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  13. EZH2抑制剂GSK343的获得性抗性促进人类DLBCL细胞株向ABC样表型分化  |  Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
  14. Progranulin 通过 EZH2 和 PLZF 调节 NKT2 细胞的发育和功能。  |  Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
  15. GSK343 是 Zeste 同源体 2 增强子的抑制剂,可通过炎症过程调控减少胶质母细胞瘤的进展:关注规范和非规范 NF-κB/IκBα 通路。  |  Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394

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GSK343, 5 mg

sc-397025
5 mg
RMB1670.00

GSK343, 25 mg

sc-397025A
25 mg
RMB5099.00