PARP-2 抑制因子
常见的PARP-2抑制剂包括但不限于ABT-888 CAS 912445-05-7、Rucaparib CAS 283173-50-2、Niraparib CAS 1038915-60-4、Talazoparib CAS 1207456-01-6和4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮CAS 1174043-16-3。
聚（ADP-核糖）聚合酶2（PARP-2）是一种核酶，在细胞对DNA损伤的反应和基因组稳定性的维持中起着至关重要的作用。作为PARP酶家族的一员，PARP-2主要通过碱基切除修复（BER）过程参与单链DNA断裂（SSBs）的修复。在检测到DNA损伤后，PARP-2催化将烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）中的ADP-核糖单元转移到目标蛋白（包括自身）上，形成聚（ADP-核糖）（PAR）链。这些PAR链充当DNA修复因子的招募平台，促进修复复合物在DNA损伤部位的组装。此外，PARP-2的PAR化作用还参与染色质结构和转录活性的调节，进一步强调了其在维持基因组完整性和细胞稳态中的重要性。
抑制PARP-2活性为研究各种疾病，特别是癌症，提供了有前景的策略。通过阻断PARP-2的酶活性，抑制剂会破坏SSB的修复，导致未修复的DNA损伤累积并最终导致细胞死亡。PARP-2抑制剂的机理通常包括小分子与PARP-2催化域的竞争性结合，从而破坏其与NAD+的相互作用以及随后的PAR化活性。此外，一些抑制剂可能会诱导PARP-2酶发生构象变化，使其失去活性或促进其降解。重要的是，PARP-2抑制剂的特异性是一个关键考虑因素，因为脱靶效应可能会影响细胞功能并导致不良反应。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥1297.00 ¥1918.00 ¥5641.00 | 24 | |
ABT-888 是一种选择性 PARP-2 抑制剂，其特点是能够与酶的活性位点发生氢键和疏水相互作用。该化合物具有独特的结构刚度，有利于精确的分子对接，从而增强了其特异性。它的动力学特征显示出快速的结合率，可有效调节酶的活性，从而影响与 DNA 修复和基因组稳定性相关的细胞途径。 | ||||||
DPQ | 129075-73-6 | sc-202755 sc-202755A | 1 mg 5 mg | ¥733.00 ¥2832.00 | 18 | |
DPQ 是一种强效 PARP-2 抑制剂，其独特之处在于能与酶活性位点的芳香残基形成 π-π 堆叠相互作用。这种化合物具有灵活的分子构象，能够适应各种结合环境。其反应动力学表明其解离速度较慢，这有助于延长对酶的抑制作用。此外，DPQ 的溶解特性增强了其在细胞系统中的相互作用动力学。 | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1568.00 | 20 | |
PARP 抑制剂 VIII PJ34 的特点是通过与关键氨基酸残基的氢键结合，对 PARP-2 具有选择性结合亲和力。这种化合物具有独特的能力，能在结合后通过构象变化破坏酶的催化活性。它的动力学特征显示了快速的结合率，从而可以有效地与靶点结合。此外，PJ34 的疏水区域可促进与脂膜的相互作用，从而影响其细胞定位和活性。 | ||||||
PARP Inhibitor XII | 489457-67-2 | sc-222126 | 5 mg | ¥4276.00 | ||
PARP抑制剂XII通过与PARP-2相互作用，主要通过π-π堆积和与特定残基的疏水相互作用，表现出独特的机制。这种化合物诱导变构调节，改变酶的活性位点构象并抑制其功能。其反应动力学以缓慢的解离率为特征，从而延长其在靶标上的停留时间。此外，该化合物的极性官能团有助于溶解度，促进其在生物系统中的分布。 | ||||||
PARP Inhibitor XI, DR2313 | 284028-90-6 | sc-202756 | 5 mg | ¥711.00 | ||
PARP 抑制剂 XI（DR2313）通过氢键和范德华力的结合，独特地与 PARP-2 结合，导致酶的结构发生构象转变。这种化合物的结合速度很快，可以有效地与目标结合。其独特的电子特性增强了反应性，而特定的立体效应则影响了其结合亲和力。不同官能团的存在对调节其在各种环境中的溶解度和稳定性也起着至关重要的作用。 | ||||||
3-(4-Chlorophenyl)quinoxaline-5-carboxamide | sc-220851 | 5 mg | ¥3802.00 | |||
3-(4-氯苯基)喹喔啉-5-甲酰胺与PARP-2表现出独特的结合特性，其特点是能够形成π-π堆积相互作用和疏水接触。该化合物的刚性结构使其能够稳定地嵌入酶的活性位点，从而增强其抑制效力。此外，其吸电子的氯苯基有助于增强亲电性，促进选择性相互作用。该化合物的溶解度受其羧酰胺部分的影响，后者还有助于在各种条件下保持结构完整性。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | ¥1692.00 | ||
Rucaparib 是 PARP-1、PARP-2 和 PARP-3 的强效抑制剂。它与 PARP-2 结合可阻止 DNA 修复，专门针对 BRCA 基因突变的癌细胞。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
Olaparib 是 PARP-2 的选择性抑制剂，能在酶的活性位点内参与氢键和范德华相互作用。它的平面结构允许有效的π-π相互作用，从而增强了结合亲和力。富氮杂环的存在有助于其电子特性，促进与酶的有利相互作用。此外，该化合物的溶解度受其官能团的调节，确保了在不同环境中的稳定性。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | ¥1692.00 | ||
尼拉帕利是一种 PARP 抑制剂，可有效抑制 PARP-1 和 PARP-2，导致肿瘤细胞 DNA 损伤和细胞死亡增加，尤其是在 BRCA1/2 基因突变的情况下。 | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | ¥1004.00 ¥3960.00 | 1 | |
UPF 1069 是一种 PARP-2 抑制剂，其独特之处在于能与酶活性位点的关键残基形成强烈的静电相互作用。其刚性多环框架有利于构象适应性，从而实现最佳配合并增强结合动力学。该化合物的疏水区域可促进有效的堆叠相互作用，而其特定的官能团可影响溶解动力学，从而提高其整体稳定性和在生化途径中的反应活性。 | ||||||