PARP-2 抑制因子
常见的PARP-2抑制剂包括但不限于ABT-888 CAS 912445-05-7、Rucaparib CAS 283173-50-2、Niraparib CAS 1038915-60-4、Talazoparib CAS 1207456-01-6和4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮CAS 1174043-16-3。
聚（ADP-核糖）聚合酶2（PARP-2）是一种核酶，在细胞对DNA损伤的反应和基因组稳定性的维持中起着至关重要的作用。作为PARP酶家族的一员，PARP-2主要通过碱基切除修复（BER）过程参与单链DNA断裂（SSBs）的修复。在检测到DNA损伤后，PARP-2催化将烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）中的ADP-核糖单元转移到目标蛋白（包括自身）上，形成聚（ADP-核糖）（PAR）链。这些PAR链充当DNA修复因子的招募平台，促进修复复合物在DNA损伤部位的组装。此外，PARP-2的PAR化作用还参与染色质结构和转录活性的调节，进一步强调了其在维持基因组完整性和细胞稳态中的重要性。
抑制PARP-2活性为研究各种疾病，特别是癌症，提供了有前景的策略。通过阻断PARP-2的酶活性，抑制剂会破坏SSB的修复，导致未修复的DNA损伤累积并最终导致细胞死亡。PARP-2抑制剂的机理通常包括小分子与PARP-2催化域的竞争性结合，从而破坏其与NAD+的相互作用以及随后的PAR化活性。此外，一些抑制剂可能会诱导PARP-2酶发生构象变化，使其失去活性或促进其降解。重要的是，PARP-2抑制剂的特异性是一个关键考虑因素，因为脱靶效应可能会影响细胞功能并导致不良反应。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥3046.00 ¥8033.00 | 3 | |
Veliparib 是一种 PARP-2 抑制剂，与该酶的催化结构域具有选择性结合亲和力。该化合物独特的结构基团使其能够与关键氨基酸发生氢键作用，从而增强其抑制效力。它的平面芳香系统促进了 π-π 相互作用，而抽电子基团的存在则调节了电子特性，从而影响了在各种生化环境中的反应速率和稳定性。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | ¥8969.00 | ||
Talazoparib 对 PARP-1 和 PARP-2 有很强的抑制作用，会导致 DNA 损伤修复受损，增加癌细胞基因组的不稳定性。 | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | ¥4851.00 | ||
这种化合物是一种PARP抑制剂，对P-糖蛋白介导的药物外排的敏感性降低，从而增强其对PARP-1和PARP-2的活性，并可能增加肿瘤细胞的DNA损伤。 | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | ¥2877.00 | ||
AG14361 是一种强效 PARP 抑制剂，可选择性地抑制 PARP-1 和 PARP-2，导致 DNA 修复功能受损，并增强 DNA 损伤剂对癌细胞的细胞毒性。 | ||||||