OR4X2 抑制剂包括一系列干扰 OR4X2 受体(G 蛋白偶联受体(GPCR)家族成员)特有信号通路和调节机制的化合物。Staurosporine 和 Go 6983 对 PKC 等激酶的抑制导致 OR4X2 的磷酸化减少,而磷酸化是受体脱敏和内化的关键调节因子。同样,另一种 PKC 抑制剂 GF 109203X 也会阻碍受体的调节性磷酸化,从而导致 OR4X2 信号的减少。LY294002 和 Wortmannin 对 PI3K/Akt 通路的抑制阻碍了 OR4X2 的胞内转运和表面表达,从而削弱了其信号能力。这表明这是一种有针对性的方法,抑制剂的作用是降低受体在质膜上的可用性和功能。
第二段的重点是影响与 GPCR 功能相关的信号级联和细胞骨架动态的抑制剂。U73122 通过抑制 PLC,破坏了 GPCR 信号转导所必需的第二信使的产生,这可能会削弱 OR4X2 的活性。SB 203580 和 PD 98059 以 MAPK/ERK 通路为靶点,这是 GPCR 常见的下游信号通路,抑制它们可通过减少调节蛋白的磷酸化来降低 OR4X2 的活性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,已知可抑制多种蛋白激酶,包括PKC。PKC是一种可磷酸化G蛋白偶联受体(GPCR)的蛋白激酶,如OR4X2,导致其脱敏或内化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂,可阻断PI3K/Akt通路。由于PI3K/Akt通路与GPCR内化有关,因此阻断该通路可减少OR4X2的内化和再循环至细胞膜,从而降低其功能活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁是另一种PI3K抑制剂,可以阻止Akt的磷酸化与激活。通过减少受体的回收和促进其降解,它可以损害OR4X2的功能活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Go 6983 是一种选择性 PKC 抑制剂,可阻止 PKC 对底物的磷酸化。由于 OR4X2 等 GPCR 可能会发生 PKC 依赖性脱敏,Go 6983 可通过阻止这一脱敏过程来抑制 OR4X2 的活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
GF 109203X 是一种 PKC 同工酶选择性抑制剂。它能通过阻断 PKC 介导的磷酸化抑制 OR4X2 的活性,而磷酸化对 GPCR 信号转导和调节至关重要。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB 203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂。由于 p38 MAPK 可参与 GPCR 的磷酸化和调控,抑制这种激酶可导致 OR4X2 的功能活性因受体磷酸化减少而降低。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059 是一种 MEK 抑制剂,可间接降低 ERK 磷酸化。ERK 通常参与 GPCR 相关蛋白的磷酸化,抑制 ERK 可阻止此类磷酸化事件,从而降低 OR4X2 的活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂,可通过影响肌动蛋白细胞骨架动态来调节GPCR活性。由于GPCR功能会受到细胞骨架变化的影响,抑制ROCK可能会导致OR4X2信号减弱。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Rapamycin是一种mTOR抑制剂,它会影响整个细胞信号传导环境。由于mTOR参与蛋白质合成和降解的调节,抑制这一途径可通过影响受体更新间接降低OR4X2的功能活性。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
氯氮平是多种GPCR的拮抗剂,也可以间接影响GPCR信号通路。通过作用于相关受体和通路,氯氮平可通过GPCR网络内的交叉调节机制降低OR4X2信号。 |