NPAL1 抑制因子
常见的 NPAL1 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。
NPAL1是神经前体细胞表达的发育下调8（NEDD8）-类似激活酶1的缩写。该靶点与NEDD8（一种与泛素有关的小蛋白）的共轭过程相关的生化途径有关。泛素和 NEDD8 参与了一个过程，它们附着在其他蛋白质上以改变其功能、位置或信号传导，这个过程分别称为泛素化和内氨酰化。与泛素-蛋白酶体系统中研究较多的酶相比，NPAL1 的作用不太明确，但可以理解的是，抑制 NPAL1 会影响通常由 NEDD8 修饰的蛋白质的调节。这种对正常 Neddylation 过程的干扰会导致细胞功能发生重大变化。
从化学角度看，NPAL1 抑制剂多种多样，反映了对特异性和与 NPAL1 酶高结合亲和力的需求。它们的设计通常基于酶的活性位点结构，并涉及与酶催化元件的复杂相互作用，以阻止 NEDD8 分子的转移。这些抑制剂的分子结构通常包括能模拟过渡态或底物本身的分子，目的是竞争性地阻断酶的活性。NPAL1 抑制剂的另一个特点是其选择性，因为这些化合物是为与 NPAL1 相互作用而定制的，不会影响细胞中的其他类似酶，这对于最大限度地减少脱靶效应至关重要。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
作为磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）的强效抑制剂，LY294002 可阻止 AKT 的磷酸化和活化。由于 NPAL1 是 PI3K/AKT 信号转导的下游，LY294002 对 PI3K 的抑制可导致 AKT 介导的信号转导事件减少，从而降低 NPAL1 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
另一种 PI3K 抑制剂 Wortmannin 能不可逆地抑制 PI3K，从而降低 AKT 通路的激活。这导致通过 AKT 信号调节的下游蛋白（如 NPAL1）的激活减少。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，可与FKBP12和mTOR复合物结合，从而抑制mTORC1信号传导。抑制mTORC1可下调PI3K/AKT/mTOR通路中涉及的蛋白质，从而降低NPAL1的活性（如果NPAL1位于该通路的下游）。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
特异性靶向AKT并抑制其活化和磷酸化。因此，由于这种直接抑制作用，AKT通路的下游效应因子（可能包括NPAL1）的活性将降低。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK1/2的选择性抑制剂，通过抑制磷酸化来防止ERK1/2的激活。如果NPAL1受ERK/MAPK途径的影响，那么其活性将被这种化合物间接抑制。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 也是一种 MEK 抑制剂，它能抑制 MAPK/ERK 通路的活化，如果 NPAL1 受该信号级联的调控，则可能导致其活性降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
该化合物可选择性地抑制参与应激反应通路的p38 MAPK。如果NPAL1受应激诱导的信号传导（涉及p38 MAPK）调节，则SB203580的抑制作用将导致NPAL1活性降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK（c-Jun N-末端激酶）抑制剂SP600125可以阻止JNK信号传导的激活。如果NPAL1是JNK通路的下游靶标，那么这种化合物会间接降低其活性。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
通过抑制二氢乳清酸脱氢酶和酪氨酸激酶，来氟米特可以破坏嘧啶合成和信号转导通路，从而可能降低NPAL1的活性（如果NPAL1依赖于这些生物过程）。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Aurora激酶的选择性抑制剂ZM-447439可以防止细胞周期进展下游靶标的磷酸化。如果NPAL1参与Aurora激酶介导的细胞周期调节，这种抑制剂将降低其活性。 | ||||||