Date published: 2025-9-6

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Leflunomide (CAS 75706-12-6)

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备用名:
5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethylcarboxanilide); HWA486; N-(4-Trifluoromethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carboxamide
应用:
Leflunomide 是一种 Cox-2 和酪氨酸激酶抑制剂
CAS号码:
75706-12-6
纯度:
≥99%
分子量:
270.20
分子式:
C12H9F3N2O2
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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来氟米特是一种抑制T细胞和B细胞反应的免疫抑制剂。来氟米特是Cox-2、酪氨酸磷酸化(酪氨酸激酶)、DHODH(二氢氧合酶)的抑制剂,一种用于从头合成嘧啶和TNF依赖性NF-κB活化的酶。来氟米特的生理活性主要归因于其代谢产物A771726。通过靶向负责嘧啶核苷酸合成的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),它有效地阻断DNA和RNA的产生。


Leflunomide (CAS 75706-12-6) 参考文献

  1. 来氟米特(HWA 486),一种治疗自身免疫性疾病和导致移植排斥反应的新型免疫调节化合物。  |  Bartlett, RR., et al. 1991. Agents Actions. 32: 10-21. PMID: 2058454
  2. 来氟米特诱导的小鼠肝损伤:TLR4介导的PI3K/mTOR/NFκB通路激活的参与。  |  Elshaer, RE., et al. 2019. Life Sci. 235: 116824. PMID: 31476305
  3. 来氟米特治疗脉管炎的疗效。  |  Mustapha, N., et al. 2021. Clin Exp Rheumatol. 39 Suppl 129: 114-118. PMID: 33200732
  4. 来氟米特能抑制免疫功能正常宿主体内 LKB1 未激活肿瘤的生长并减轻癌症的远处转移  |  Jin, R., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 274-283. PMID: 33293343
  5. 来氟米特通过调节体液和细胞免疫反应改善实验性自身免疫性肌萎缩症  |  Huang, H., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 93: 107434. PMID: 33556668
  6. 来氟米特治疗类固醇依赖性微小病变或原发性局灶节段性肾小球硬化症的成年患者。  |  Zhao, C., et al. 2022. Chin Med J (Engl). 135: 866-868. PMID: 34935693
  7. 一种具有潜在抗风湿活性的新型异恶唑衍生物 HWA 486 的免疫药理学特征--I.对大鼠佐剂性关节炎的疾病调节作用。  |  Bartlett, RR. and Schleyerbach, R. 1985. Int J Immunopharmacol. 7: 7-18. PMID: 3873420
  8. 新型免疫抑制剂来氟米特抑制 T 细胞中的蛋白酪氨酸磷酸化。  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  9. 来氟米特对表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性的抑制。  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  10. 来氟米特的免疫抑制代谢物是人类二氢烟酸脱氢酶的强效阻抑剂。  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  11. 免疫抑制剂来氟米特对 B 细胞功能的调节。  |  Siemasko, KF., et al. 1996. Transplantation. 61: 635-42. PMID: 8610393
  12. 来氟米特的免疫抑制代谢物 A77 1726 的两种活性。抑制嘧啶核苷酸合成和蛋白质酪氨酸磷酸化。  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. 来氟米特控制 MRL/MpJ-lpr/lpr 小鼠淋巴增生和自身免疫疾病的体内机制  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  14. 来氟米特和 HR325 作为前列腺素内过氧化物 H 合酶-1 和-2 抑制剂的效力:与非类固醇抗炎药物的比较。  |  Curnock, AP., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 339-47. PMID: 9223572

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Leflunomide, 10 mg

sc-202209
10 mg
RMB226.00

Leflunomide, 50 mg

sc-202209A
50 mg
RMB914.00