Nim1 抑制因子

常见的Nim1抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4、Indir CAS 160807-49-8、CAS 19545-26-7和CAS 101622-51-9。

Nim1激酶的化学抑制剂通过与ATP竞争结合到Nim1的催化激酶结构域，从而阻碍其磷酸化活性。Staurosporine是一种著名的蛋白激酶抑制剂，它可以通过直接与ATP竞争结合到激酶的活性位点来抑制Nim1。这种竞争阻止了 Nim1 通常进行的必要磷酸化反应。同样，腺苷类似物 5-Iodotubercidin 也能与 Nim1 的 ATP 结合袋结合，从而阻止 ATP 与激酶结合并抑制其活性。另一种针对激酶的化合物靛红-3'-单肟会阻碍 Nim1 的 ATP 袋，从而抑制激酶将底物磷酸化的能力。

H-89 虽然主要是一种蛋白激酶 A 抑制剂，但也能与 Nim1 结合，从而阻止底物磷酸化。6-DMAP 是一种激酶抑制剂，它通过占据 ATP 结合位点来抑制 Nim1，从而阻断激酶的磷酸化活性。Olomoucine 和 Roscovitine 等化合物都是嘌呤衍生物，它们通过在 ATP 结合位点与 ATP 竞争来抑制 Nim1。Purvalanol A 也具有类似的作用机制，它与 ATP 结合位点结合，从而阻碍激酶的功能。AZD5438 通过与 ATP 结合位点结合，以类似的方式抑制 Nim1，从而阻止 Nim1 底物的磷酸化。Alsterpaullone和CGP74514A都是细胞周期蛋白依赖性激酶的强效抑制剂，它们通过与ATP竞争结合到激酶的ATP口袋而对Nim1产生抑制作用。最后，Milciclib 可通过干扰激酶在 ATP 结合位点对 ATP 的利用来抑制 Nim1 激酶，从而抑制 Nim1 的磷酸化活性。每种抑制剂都采用了一种涉及占据 Nim1 ATP 结合位点的机制，最终破坏其激酶活性。