Date published: 2025-9-6

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Roscovitine (CAS 186692-46-6)

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备用名:
Seliciclib
应用:
Roscovitine 是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶选择性抑制剂。对 Cdk1、Cdk2 和 Cdk5 具有选择性
CAS号码:
186692-46-6
纯度:
≥98%
分子量:
354.45
分子式:
C19H26N6O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Roscovitine是一种强效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,可以抑制哺乳动物细胞系的增殖。它对Cdk1/cyclin B激酶(IC50=450nM)、Cdk2(IC50=700nM)和Cdk5/p35(IC50=160nM)具有选择性抑制作用。与奥洛莫辛相比,Roscovitine的抑制效果更强。它可以抑制M期促进因子激酶活性,并影响钙通道的开闭。在海星卵母细胞和海胆胚胎中,Roscovitine在微摩尔浓度下可可逆地抑制从前期到中期的转变。它还可以在Xenopus卵提取物中抑制体外的M期促进因子活性和DNA合成。最近的研究表明,Roscovitine在Dictyostelium discoideum中抑制Cdk5激酶活性、细胞增殖、多细胞发育和Cdk5的核转位,但不影响Cdk5蛋白在无菌生长期间的表达。Roscovitine还是Cdk7、cyclin B、cyclin E、cyclin A、cyclin H、cdc2和p53的抑制剂。


Roscovitine (CAS 186692-46-6) 参考文献

  1. 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 seliciclib(R-roscovitine;CYC202)会降低有丝分裂控制基因的表达,并阻止进入有丝分裂。  |  Whittaker, SR., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 3114-31. PMID: 18075315
  2. 赛利昔布(CYC202,R-roscovitine)对大鼠淋巴细胞异活性和急性肾脏异体移植排斥反应的影响  |  Pezzotta, A., et al. 2008. Transplantation. 85: 1476-82. PMID: 18497689
  3. R-roscovitine(Seliciclib)对 CLL 细胞的影响比氟达拉宾或克拉利宾与环磷酰胺的组合更强:抑制 CDK7 可使白血病细胞对依赖于卡巴酶的细胞凋亡敏感。  |  Rogalińska, M., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 217-35. PMID: 19911397
  4. R-Roscovitine (Seliciclib) 可防止 DNA 损伤诱导的细胞周期蛋白 A1 上调,并阻碍非同源末端连接(NHEJ)DNA 修复。  |  Federico, M., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 208. PMID: 20684776
  5. ATP 结合盒 B1 转运赛利昔布(R-roscovitine),这是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。  |  Rajnai, Z., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2000-6. PMID: 20699410
  6. 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p57(Kip2)在卡铂耐药过程中受到表观遗传学调控,并导致卵巢癌患者对CDK抑制剂赛利昔布的附带敏感性。  |  Coley, HM., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 482-9. PMID: 22233925
  7. 多发性骨髓瘤中细胞周期蛋白E的表达特征及其在赛立昔诱导的细胞凋亡中的功能作用。  |  Josefsberg Ben-Yehoshua, L., et al. 2012. PLoS One. 7: e33856. PMID: 22558078
  8. Seliciclib 是一种细胞周期调节剂,通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶发挥作用。  |  Jackson, RC., et al. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 131-43. PMID: 23480144
  9. Seliciclib 可抑制大鼠肾脏肥大,但不能抑制肾脏次全切除术后的纤维化。  |  Nutter, F., et al. 2012. Nephron Exp Nephrol. 122: 114-22. PMID: 23689642
  10. 模拟活化中性粒细胞中的 c-Abl 信号:Seliciclib 的抗炎作用  |  Jackson, RC. and Radivoyevitch, T. 2013. Biodiscovery. 7: 4. PMID: 24765523
  11. [治疗胫骨感染性缺损的病灶外骨合成术]。  |  Buachidze, OSh., et al. 1977. Sov Med. 12-8. PMID: 867080
  12. 嘌呤类似物对细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制作用:人 cdk2 与罗索维汀复合物的晶体结构。  |  De Azevedo, WF., et al. 1997. Eur J Biochem. 243: 518-26. PMID: 9030780
  13. 细胞分裂素衍生的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂:奥洛莫辛及相关化合物的合成和 cdc2 阻抑剂活性。  |  Havlícek, L., et al. 1997. J Med Chem. 40: 408-12. PMID: 9046330

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Roscovitine, 1 mg

sc-24002
1 mg
RMB1038.00

Roscovitine, 5 mg

sc-24002A
5 mg
RMB2933.00