MLCKSK抑制剂是一类化合物,可选择性抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的活性,并在较小程度上抑制脾酪氨酸激酶(Syk)的活性。MLCK是一种酶,主要负责肌球蛋白II调节性轻链的磷酸化,这一过程对于调节肌球蛋白和肌动蛋白丝在细胞收缩和运动过程中的相互作用至关重要。通过抑制MLCK,这些抑制剂会干扰肌动蛋白收缩,影响细胞迁移、粘附和渗透等过程。这使得MLCKSK抑制剂在旨在了解细胞骨架动力学和细胞形态调控的研究中至关重要。此外,Syk参与免疫反应中的信号传导通路,虽然MLCKSK抑制剂主要作用于MLCK,但它们与Syk的相互作用为细胞信号传导研究增加了复杂性。MLCKSK抑制剂的分子结构设计为适合MLCK的ATP结合位点,从而阻断其酶促功能。这种结合通常是ATP竞争性的,阻止磷酸基团转移到肌球蛋白轻链上。由于MLCKSK抑制剂具有高度特异性,因此其用途扩展到探索细胞张力、机械转导和血管生物学微调调节的研究中。MLCK的抑制也会影响内皮和上皮细胞的屏障功能,从而影响这些层之间的流体运输研究。在Syk方面,这些化合物对它的部分抑制使研究人员能够剖析免疫相关通路,尽管与MLCK抑制相比,这种作用通常是次要的。总体而言,MLCKSK抑制剂是精确研究细胞骨架调节和细胞信号传导通路的重要工具。
関連項目
Items 1 to 10 of 11 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的特异性抑制剂。它通过与激酶的ATP结合位点结合来抑制MLCKSK,阻止ATP结合,而ATP是肌球蛋白轻链磷酸化以及随后的肌肉收缩所必需的。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1241.00 ¥4964.00 ¥7446.00 ¥13538.00 | 2 | |
与 ML-7 一样,ML-9 也通过 ATP 结合位点的竞争性抑制作用来抑制 MLCK。通过占据该位点,ML-9 阻止 ATP 启动 MLCKSK 催化的磷酸化级联,从而抑制其功能。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1839.00 ¥3385.00 ¥18525.00 | 18 | |
W-7是一种钙调蛋白拮抗剂,通过阻止钙调蛋白激活激酶来抑制MLCKSK。由于MLCK的活性依赖于钙调蛋白,因此W-7通过破坏这种关键的蛋白质-蛋白质相互作用来有效抑制MLCKSK。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2008.00 | 25 | |
KN-93是一种钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMK)的选择性抑制剂,可通过改变钙/钙调蛋白信号通路间接抑制MLCKSK,否则会激活MLCK。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,可抑制包括MLCKSK在内的蛋白激酶。它通过与ATP结合位点结合来抑制蛋白,阻止ATP结合和随后的磷酸化活性。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥4028.00 | 7 | |
H-1152是Rho相关蛋白激酶(ROCK)的一种更强效、更具选择性的抑制剂,ROCK位于MLCK的上游。它通过抑制ROCK间接抑制MLCKSK,从而降低肌球蛋白轻链(MLCK的底物)的磷酸化水平。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
白屈菜是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,它可以通过调节 PKC 介导的可能影响 MLCK 活性的信号通路,间接抑制 MLCKSK。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是另一种 PKC 抑制剂,它可以通过降低 PKC 的磷酸化活性间接抑制 MLCKSK,这可能会对激酶的功能产生下游影响。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632是ROCK的选择性抑制剂,通过抑制ROCK,它可以降低下游靶点(如MLCKSK)的活性。由于ROCK可以磷酸化并激活MLCK,因此抑制ROCK会导致MLCKSK活性降低。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö 6976 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的强效抑制剂,可通过破坏涉及这些激酶的信号通路间接抑制 MLCKSK,而这些激酶可能是 MLCK 活性的上游调节因子。 |