Date published: 2025-9-6

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ML-9 (CAS 105637-50-1)

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备用名:
1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine HCl;1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepine, monohydrochloride
应用:
ML-9 是 MYLK、CaMK、PKB 激酶、PKA 和 Stim1 的选择性抑制剂
CAS号码:
105637-50-1
纯度:
≥98%
分子量:
361.29
分子式:
C15H17N2O2SCl•HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

ML-9是一种MYLK和CaMK的选择性抑制剂,通过结合ATP结合位点或其附近,延迟MYLK磷酸化而起作用。这种萘磺酰胺衍生物已被证明可以抑制胰岛素刺激的2-脱氧葡萄糖运输(IC50 = 27 μM)、脂肪细胞中的PP-1激活、PKA、Akt1(PKB)和Rsk(S6激酶)。还观察到ML-9破坏了微丝束,同时大鼠星形胶质细胞中P32掺入减少。在HEK293细胞中,ML-9(IC50 = 7.8 μM)抑制了由卡巴胆碱(sc-202092)诱导的阳离子电流。ML-9还通过调节微丝收缩以及完整和渗透性嗜铬细胞中的儿茶酚胺分泌来抑制自然杀伤细胞的溶解活性。此外,在ML-9的存在下,激动剂诱导的Ca2+进入内皮细胞被完全废除。证明其可作为Stim1、PKC和ERK的抑制剂。


ML-9 (CAS 105637-50-1) 参考文献

  1. 在大鼠脂肪细胞中,抑制 PKB 可阻止胰岛素对葡萄糖转运和蛋白质转运的刺激作用,但不能阻止其抗脂肪分解作用。  |  Smith, U., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 268: 315-20. PMID: 10679201
  2. 肌球蛋白轻链激酶抑制剂 ML-9 可降低豚鼠气管细胞内 Ca2+ 浓度。  |  Ito, S., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 486: 325-33. PMID: 14985055
  3. ML-9 对 HEK293 细胞中表达的小鼠 TRPC6 通道的肌球蛋白轻链激酶依赖性抑制。  |  Shi, J., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 122-31. PMID: 17603544
  4. 将 ML-9 鉴定为一种以自噬和细胞死亡为目标的溶酶体促进剂。  |  Kondratskyi, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1193. PMID: 24763050
  5. 肌球蛋白轻链激酶选择性抑制剂 ML-9 对自然杀伤细胞介导的细胞毒性的阻抑剂。  |  Ito, M., et al. 1989. Int J Immunopharmacol. 11: 185-90. PMID: 2703279
  6. 选择性抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶的催化活性。  |  Saitoh, M., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 7796-801. PMID: 3108259
  7. ML-9 通过抑制肌球蛋白轻链的磷酸化来抑制血管收缩。  |  Ishikawa, T., et al. 1988. Mol Pharmacol. 33: 598-603. PMID: 3380076
  8. 碱性溶酶体促进剂 ML-9 可诱导细胞内 ER Ca2+ 储存的 pH 依赖性耗竭。  |  Kerkhofs, M., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1869: 119308. PMID: 35710019
  9. 肌球蛋白轻链磷酸化在人类血小板活化中的调节作用。  |  Saitoh, M., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 140: 280-7. PMID: 3778449
  10. ML-9 对胰岛素刺激 3T3-L1 脂肪细胞葡萄糖转运的影响  |  Inoue, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 5272-8. PMID: 7680348
  11. 胰岛素刺激大鼠脂肪细胞中蛋白磷酸酶-1的活性。评估丝裂原活化蛋白激酶途径的作用。  |  Begum, N. 1995. J Biol Chem. 270: 709-14. PMID: 7822300
  12. 萘磺酰胺衍生物 ML9 和 W7 可抑制完整和通透的绒毛膜细胞分泌儿茶酚胺。  |  Reig, JA., et al. 1993. Neurochem Res. 18: 317-23. PMID: 8479600
  13. 肌球蛋白轻链激酶和酪氨酸激酶抑制剂对激动剂刺激的内皮细胞阳离子流入的作用。  |  Takahashi, R., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 235: 657-62. PMID: 9207215

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

ML-9, 10 mg

sc-200519
10 mg
RMB1241.00

ML-9, 50 mg

sc-200519A
50 mg
RMB4964.00

ML-9, 100 mg

sc-200519B
100 mg
RMB7446.00

ML-9, 250 mg

sc-200519C
250 mg
RMB13538.00