LRRC8C 抑制剂包括各种化学实体,它们能削弱 LRRC8C 的功能活性,而 LRRC8C 是容量调节阴离子通道(VRAC)的一个组成部分。维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,它通过降低细胞内的钙水平间接抑制 LRRC8C,而细胞内的钙水平是 VRAC 活性的一个关键调节因子,从而导致通过 LRRC8C 的氯离子传导减少。同样,特异性 VRAC 抑制剂 DCPIB 可直接抑制 LRRC8C 介导的氯离子流,显著降低其功能通道活性。布美他尼和格列本脲虽然分别主要作用于离子共转运体和钾离子通道,但也能改变离子梯度和细胞离子平衡,从而间接影响 LRRC8C 的传导特性。毛果芸香碱和硝氟酸通过抑制包括 VRACs 在内的各种氯离子通道,有助于降低 LRRC8C 在氯离子转运方面的活性,这表明可以通过多靶点方法来削弱 LRRC8C 的功能。
据报道,他莫昔芬、氟非那米酸和五倍子单宁等化合物能抑制 VRACs,从而降低 LRRC8C 对跨细胞膜氯离子转运的贡献,这也进一步加剧了对 LRRC8C 的抑制。阴离子通道阻断剂 DIDS 和 Dicamba(IAA-94)分别以阴离子交换和氯离子通道为靶标,抑制了 LRRC8C 功能中不可或缺的氯离子流。此外,氯非布酸(Clofibric Acid)虽然以其对 PPARs 的激动作用而闻名,但也会阻碍 VRAC 的活性,进一步抑制 LRRC8C 在阴离子传导中的作用。总之,这些抑制剂利用细胞离子通道和转运体的相互关联性来减轻 LRRC8C 的活性,充分利用了 VRAC 对细胞内离子环境和信号模式的敏感性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可降低细胞内钙离子水平。由于LRRC8C是体积调节阴离子通道(VRAC)的一部分,而该通道对细胞质Ca2+水平敏感,因此维拉帕米可以减少LRRC8C介导的氯离子传导。 | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | ¥1207.00 ¥2527.00 | 9 | |
布美他尼是一种环式利尿剂,可抑制Na+-K+-2Cl-共转运蛋白。通过破坏离子梯度,布美他尼可间接影响细胞膜的离子平衡,从而可能削弱LRRC8C作为VRAC一部分的功能。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | ¥2888.00 | 18 | |
他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,已被证明能抑制 VRAC。鉴于 LRRC8C 是 VRAC 复合物的一部分,他莫昔芬可以通过抑制通道的传导来降低 LRRC8C 的功能活性。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥711.00 ¥2821.00 | 13 | |
Phloretin是一种二氢查尔酮,可抑制多种氯离子通道,包括VRACs。由于LRRC8C是VRAC复合物的一部分,因此phloretin的抑制作用会导致LRRC8C介导的氯离子转运减少。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | ¥350.00 | 3 | |
尼氟酸是一种非甾体类抗炎药,可阻断氯离子通道。通过阻断这些通道,尼氟酸可间接导致LRRC8C活性降低,因为它是VRAC的一部分。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | ¥282.00 ¥406.00 ¥745.00 ¥857.00 ¥2584.00 ¥5923.00 ¥10876.00 | 12 | |
五倍子单宁是一种多酚,具有多种生物效应,包括抑制氯离子通道。通过抑制 VRAC,五倍子单宁可降低 LRRC8C 的功能活性。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
氟灭酸是一种非甾体类抗炎药,可阻断氯离子通道。它对VRAC的抑制作用可导致LRRC8C活性降低,从而减少氯离子的传导。 | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥564.00 ¥1805.00 ¥3159.00 ¥7559.00 | 6 | |
DIDS(4,4'-二异硫氰酸二苯乙烯-2,2'-二磺酸)是一种阴离子交换器和氯离子通道(包括VRAC)的抑制剂。这种抑制作用会阻碍氯离子通过通道复合物传输,从而降低LRRC8C的功能。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | ¥508.00 ¥677.00 ¥1297.00 ¥1918.00 ¥5867.00 | 36 | |
格列本脲是一种磺酰脲类化合物,可抑制ATP敏感钾通道。通过改变细胞离子平衡,它可以间接影响LRRC8C的活性,因为钾离子分布会影响氯离子通道活性,而氯离子通道是VRAC的一部分。 | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | ¥271.00 ¥440.00 | 1 | |
氯贝酸是一种过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,但它也对氯离子通道(包括VRAC)具有抑制作用。因此,它的抑制作用会导致通道复合物中LRRC8C的功能活性降低。 |