Date published: 2025-9-6

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Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8)

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备用名:
5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide
应用:
Glyburide (Glibenclamide) 是一种 ATP 依赖性 KIR6 和 CFTR Cl- 通道阻断剂
CAS号码:
10238-21-8
纯度:
≥98%
分子量:
494.00
分子式:
C23H28ClN3O5S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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格列本脲,也被称为格列吡嗪,是一种磺酰脲类化合物,通过调节ATP依赖性钾离子通道来调节胰岛素的产生。这些通道存在于胰腺的β细胞中,磺酰脲类药物可以使其去极化,导致钙离子的释放和随后胰岛素产生的刺激,从而改善葡萄糖控制。通过与胰腺β细胞表面的特定受体结合,格列本脲(格列吡嗪)触发胰岛素的释放。此外,格列本脲(格列吡嗪)还作为ATP依赖性钾离子通道(KIR6,KATP)和CFTR氯离子通道的阻滞剂。已经进行了广泛的实验以探索格列本脲(格列吡嗪)对葡萄糖代谢、胰岛素敏感性、脂质代谢、心血管功能以及各种生理和生化参数的影响。体外研究已经深入探究了格列本脲(格列吡嗪)的作用机制、对细胞增殖和分化的影响、胰岛素分泌,以及其对与葡萄糖代谢和其他代谢途径相关的基因和蛋白质表达的影响。


Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8) 参考文献

  1. 格列本脲对朗根多夫灌注兔心脏心肌功能以及豚鼠单个心肌细胞心肌收缩力和缓慢钙电流的影响  |  Khatib, SY. and Boyett, MR. 2003. Mol Cell Biochem. 242: 81-7. PMID: 12619869
  2. 羟基取代的磺酰脲类是大鼠脑突触体特异性 [3H]glyburide 结合的强效抑制剂。  |  Hill, RA., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 2099-113. PMID: 12670661
  3. 格列本脲是一种 K+(ATP)通道阻断剂,在实验性鼠皮肤利什曼病中显示出抗利什曼病活性。  |  Serrano-Martín, X., et al. 2006. Antimicrob Agents Chemother. 50: 4214-6. PMID: 17015627
  4. 大鼠神经元和心脏组织中的高亲和力[3H]格列本脲结合位点:定域和发育特征。  |  Miller, JA., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 358-64. PMID: 1899120
  5. 抗糖尿病磺脲类药物的受体控制着胰岛素分泌细胞中 ATP 调节的 K+ 通道的活性。  |  Schmid-Antomarchi, H., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 15840-4. PMID: 2445740
  6. 抗糖尿病磺脲类药物通过与 ATP 依赖性 K+ 通道相连的高亲和力受体控制心脏细胞的动作电位特性。  |  Fosset, M., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 7933-6. PMID: 2453509
  7. 格列本脲能阻断血管平滑肌对 BRL 34915(色甘酸), 硫酸米诺地尔和双唑醇的松弛反应。  |  Winquist, RJ., et al. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 248: 149-56. PMID: 2464055
  8. 新型格列本脲衍生物对胰岛素分泌的钾和钙通道的作用机制。  |  Frederico, MJS., et al. 2017. Curr Drug Targets. 18: 641-650. PMID: 27316908
  9. 格列本脲通过 NLRP3 炎症体信号通路缓解 LPS 诱导的急性肺损伤  |  Yang, J., et al. 2022. Mediators Inflamm. 2022: 8457010. PMID: 35185385
  10. 实验性自身免疫性脑脊髓炎的 CA1 兴奋性突触后电位中出现了对格列本脲敏感的 TRPM4 介导成分。  |  Fearey, BC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 6000. PMID: 35397639
  11. 格列本脲可促进雄性 Wistar 大鼠坐骨神经损伤后的功能恢复。  |  Ferdowsi, S., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 966-975. PMID: 35524424
  12. 磺脲类药物甘舒霖对大鼠脂肪糖原合成酶的胰岛素样效应和胰岛素增强效应  |  Altan, N., et al. 1985. Diabetes. 34: 281-6. PMID: 3918901
  13. 磺脲类药物是否存在浓度-效应关系?  |  Melander, A., et al. 1998. Clin Pharmacokinet. 34: 181-8. PMID: 9533980

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