HLA-B7 抑制剂包括一系列化合物,它们通过靶向对 HLA-B7 活性至关重要的各种细胞内过程,间接削弱 HLA-B7 的抗原递呈功能。例如,氟灭酸通过抑制环氧化酶,从而降低前列腺素水平和随后的 HLA-B7 表达,减少炎症驱动的 HLA-B7 上调。氯喹和布雷非丁 A 会分别破坏内质网的内体/溶酶体成熟和蛋白质从内质网到高尔基体的转运,从而导致 HLA-B7 呈递的肽池减少和分子成熟受损。秋水仙碱和莫能菌素通过干扰微管聚合、改变细胞内 pH 值和离子浓度进一步破坏了这一过程的稳定性,而这对于 HLA-B7 的运输和正确组装至关重要。Leupeptin 和 E-64 专门针对蛋白酶,减少抗原肽的生成,而 Nelfinavir 和 Lactacystin 则抑制蛋白酶体,这对 HLA-B7 肽的生成至关重要,最终导致其抗原呈递能力全面下降。
图尼霉素(Tunicamycin)和蓖麻毒素(Castanospermine)等抑制剂会进一步损害 HLA-B7 的功能,因为它们会阻止 HLA-B7 分子的重要翻译后修饰和正确折叠,导致表面表达减少和错误折叠分子的降解增加。环己亚胺通过抑制真核蛋白质合成,间接减少了 HLA-B7 的总体产量,进一步导致其功能活性下降。这些抑制剂通过不同的生化途径共同发挥影响,但它们的共同结果都是通过阻碍抗原肽向 T 细胞的呈递来降低 HLA-B7 介导的免疫反应,这是启动和调节适应性免疫的关键步骤。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | ¥293.00 ¥869.00 ¥1704.00 ¥3418.00 | 1 | |
氟芬那酸是一种非甾体类抗炎药(NSAID),也是免疫反应的调节剂。通过抑制环氧化酶途径,它可以减少参与炎症反应的前列腺素的产生。前列腺素水平的降低可以间接导致HLA-B7抗原的减少,因为炎症是MHC I类分子上调的关键因素。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
氯喹是一种抗疟药物,已被证明会干扰内体和溶酶体的成熟。这可能会导致内化蛋白质的降解减少,最终减少可与 HLA-B7 结合并随后呈现在细胞表面的肽库。这种间接机制损害了 HLA-B7 在抗原呈递中的功能活性。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
布雷非德菌素 A 是一种抑制蛋白质从内质网向高尔基体运输的抑制剂。通过破坏这种转运,布雷非德菌素 A 可以阻止 HLA-B7 分子的适当糖基化和成熟,而糖基化和成熟对于 HLA-B7 分子的稳定性和表面表达至关重要,从而导致抗原呈递功能下降。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥1106.00 ¥3554.00 ¥25317.00 ¥49596.00 ¥201384.00 ¥384355.00 | 3 | |
秋水仙碱会破坏微管聚合,而微管聚合是细胞内运输和分泌的必要过程。微管的破坏会影响 HLA-B7 分子向细胞表面的转运,从而降低它们向 T 细胞呈现抗原和信号的能力。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
莫能菌素是一种离子诱导剂,可改变细胞内的 pH 值和离子浓度。这会影响 HLA-B7 在内质网中的蛋白质折叠和组装,导致细胞表面可用于抗原递呈的功能性 HLA-B7 分子减少。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Leupeptin是一种蛋白酶抑制剂,可以抑制溶酶体蛋白酶的活性。这会导致与HLA-B7结合的抗原肽的产生减少,从而降低HLA-B7的抗原呈递效率。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E-64是另一种蛋白酶抑制剂,可特异性抑制半胱氨酸蛋白酶。通过抑制这些蛋白酶,E-64可减少抗原加工成可加载到HLA-B7上的肽,从而减少抗原呈递。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
奈非那韦是一种用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,但也能抑制蛋白酶体。蛋白酶体负责为 HLA-B7 等 MHC I 类分子生成肽。奈非那韦抑制蛋白酶体会导致 HLA-B7 的肽供应减少,从而损害其抗原递呈功能。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Lactacystin 是蛋白酶体的特异性抑制剂,蛋白酶体在降解细胞膜蛋白以通过 HLA-B7 呈递抗原方面发挥着关键作用。通过阻断蛋白酶体的功能,乳胞素可减少 HLA-B7 可利用的肽,从而抑制其在免疫反应中的作用。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
Tunicamycin 可抑制 N-连接的糖基化,这是包括 HLA-B7 在内的许多蛋白质的稳定性和功能所必需的一种翻译后修饰。这种抑制作用会导致折叠错误的 HLA-B7 分子被降解而不是呈现在细胞表面,从而导致抗原呈递减少。 |