HLA-B7 抑制因子

常见的 HLA-B7 抑制剂包括但不限于氟灭酸 CAS 530-78-9、氯喹 CAS 54-05-7、布雷非丁 A CAS 20350-15-6、秋水仙碱 CAS 64-86-8 和莫能菌素 A CAS 17090-79-8。

HLA-B7 抑制剂包括一系列化合物，它们通过靶向对 HLA-B7 活性至关重要的各种细胞内过程，间接削弱 HLA-B7 的抗原递呈功能。例如，氟灭酸通过抑制环氧化酶，从而降低前列腺素水平和随后的 HLA-B7 表达，减少炎症驱动的 HLA-B7 上调。氯喹和布雷非丁 A 会分别破坏内质网的内体/溶酶体成熟和蛋白质从内质网到高尔基体的转运，从而导致 HLA-B7 呈递的肽池减少和分子成熟受损。秋水仙碱和莫能菌素通过干扰微管聚合、改变细胞内 pH 值和离子浓度进一步破坏了这一过程的稳定性，而这对于 HLA-B7 的运输和正确组装至关重要。Leupeptin 和 E-64 专门针对蛋白酶，减少抗原肽的生成，而 Nelfinavir 和 Lactacystin 则抑制蛋白酶体，这对 HLA-B7 肽的生成至关重要，最终导致其抗原呈递能力全面下降。

图尼霉素（Tunicamycin）和蓖麻毒素（Castanospermine）等抑制剂会进一步损害 HLA-B7 的功能，因为它们会阻止 HLA-B7 分子的重要翻译后修饰和正确折叠，导致表面表达减少和错误折叠分子的降解增加。环己亚胺通过抑制真核蛋白质合成，间接减少了 HLA-B7 的总体产量，进一步导致其功能活性下降。这些抑制剂通过不同的生化途径共同发挥影响，但它们的共同结果都是通过阻碍抗原肽向 T 细胞的呈递来降低 HLA-B7 介导的免疫反应，这是启动和调节适应性免疫的关键步骤。