Date published: 2025-9-6

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Lactacystin (CAS 133343-34-7)

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备用名:
N-Acetyl-S-{[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-(1-hydroxy-2-methylpropyl)-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl}-L-cysteine
应用:
Lactacystin是一种蛋白酶体抑制剂和半胱氨酸蛋白酶A抑制剂。
CAS号码:
133343-34-7
纯度:
>98%
分子量:
376.43
分子式:
C15H24N2O7S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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乳囊素是一种有效且选择性的不可逆蛋白酶体抑制剂和组织蛋白酶A抑制剂。此外,它是在链霉菌中发现的一种微生物代谢物,其特点在于能够诱导几种肿瘤细胞系的分化并抑制其细胞周期进展。乳囊素能使20S蛋白酶体的X亚基发生不可逆烷基化。同时,蛋白酶体肽酶活性受到抑制,导致各种泛素化蛋白的积累。因此,该物质的作用是多效性的,并且在很大程度上取决于处理过的细胞中信号蛋白的表达模式。研究表明,它能抑制细胞增殖,并诱导小鼠神经母细胞瘤细胞系(如Neuro 2a)中的神经突起生长。


Lactacystin (CAS 133343-34-7) 参考文献

  1. 乳胞素对活化的 Jurkat 细胞和小鼠脾细胞中细胞因子产物的不同影响。  |  Rockwell, CE. and Qureshi, N. 2010. Cytokine. 51: 12-7. PMID: 20427199
  2. 蛋白酶体阻抑剂 Lactacystin 可通过增加活性 Smads 来增强 BMP 诱导的成骨细胞分化。  |  Ito, Y., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 407: 225-9. PMID: 21377449
  3. 蛋白酶体抑制剂乳胞素鞘内和鞘外给药对帕金森病大鼠典型神经化学和组织学标志物的不同影响  |  Lorenc-Koci, E., et al. 2011. Neurochem Int. 58: 839-49. PMID: 21419185
  4. [表没食子儿茶素没食子酸酯对乳胞素诱导的 PC12 细胞损伤的影响]  |  Dai, MF., et al. 2011. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 31: 672-5. PMID: 21812272
  5. 蛋白酶体抑制剂乳胞素通过细胞凋亡对胶质瘤发挥治疗作用:一项体外和体内研究。  |  Wang, H., et al. 2013. J Int Med Res. 41: 72-81. PMID: 23569132
  6. 黑质多巴胺神经元中原NGF-Sortilin信号复合体的存在及其与衰老, 乳酸胱抑素和6-OHDA损伤的关系。  |  Xia, Y., et al. 2013. Int J Mol Sci. 14: 14085-104. PMID: 23880857
  7. 蛋白酶体抑制剂乳胞素通过增加 HeLa 细胞中内质网应激相关的细胞凋亡增强顺铂的细胞毒性。  |  Xu, Y., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 189-95. PMID: 25323748
  8. Streptomyces lactacystinicus sp.  |  Také, A., et al. 2015. J Antibiot (Tokyo). 68: 322-7. PMID: 25491896
  9. 将两种直接 C(sp3)-H 官能化方法应用于 (+)-lactacystin 的全合成。  |  Yoshioka, S., et al. 2015. Org Lett. 17: 90-3. PMID: 25526222
  10. 蛋白酶体抑制剂乳胞素可通过增加大鼠结直肠癌细胞中抗氧化成分的表达来提高 GSH 合成能力,这种方式不依赖于 Nrf2,但依赖于 p38 MAPK。  |  Huseby, NE., et al. 2016. Free Radic Res. 50: 1-13. PMID: 26530909
  11. 帕金森病大鼠黑质乳胞素模型中腹侧被盖区多巴胺能神经元的相关变性及其丙戊酸钠的神经保护作用  |  Harrison, IF., et al. 2016. Neurosci Lett. 614: 16-23. PMID: 26742637
  12. 单侧鞘内注射乳胞素后,同侧纹状体多巴胺释放的早期增加会使大鼠产生自发的对侧旋转。  |  Konieczny, J., et al. 2016. Neuroscience. 324: 92-106. PMID: 26964686
  13. 乳胞素对蛋白酶体活性和亚基特异性氨基末端苏氨酸修饰的抑制。  |  Fenteany, G., et al. 1995. Science. 268: 726-31. PMID: 7732382
  14. 一种与乳胞素相关的β-内酯可诱导神经母细胞瘤细胞系的神经元生长,并抑制骨肉瘤细胞系的细胞周期进展。  |  Fenteany, G., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3358-62. PMID: 8159752
  15. 乳胞素灭活蛋白酶体的机理研究:类乳胞素 beta-内酯的核心作用。  |  Dick, LR., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 7273-6. PMID: 8631740

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Lactacystin, 200 µg

sc-3575
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sc-3575A
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