HKr18 的化学抑制剂可以通过各种生化机制调节其活性,针对对其功能调节至关重要的不同激酶和信号通路。双吲哚马来酰亚胺 I、Ro-31-8220 和 Go6983 的共同靶点是蛋白激酶 C(PKC),PKC 在影响 HKr18 活性的信号级联中起着关键作用。这些抑制剂可以减少 PKC 通路中特定底物的磷酸化,从而降低 HKr18 的活性。同样,H-89 以蛋白激酶 A(PKA)为靶标,PKA 是另一种能使与 HKr18 相互作用的蛋白质磷酸化从而影响其活性的激酶。通过阻碍 PKA,H-89 可以降低 HKr18 的功能效力。
LY294002和Wortmannin是磷酸肌酸3-激酶(PI3K)的抑制剂,PI3K通过参与调节细胞功能的信号通路间接影响HKr18的活性。这些抑制剂能阻止启动依赖于 PI3K 的信号传导,而 PI3K 是激活 HKr18 所必需的。在另一条途径上,PD98059 和 U0126 作为丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)的选择性抑制剂发挥作用,MEK 是细胞外信号调节激酶(ERK)途径的上游,可影响 HKr18。通过抑制 MEK,这些化学物质会导致 ERK 活性降低,进而导致 HKr18 活性降低。SB203580 和 SP600125 分别抑制 p38 MAP 激酶和 c-Jun N 端激酶 (JNK),这两种激酶都是信号级联的一部分,可调节与 HKr18 相互作用的转录因子和蛋白质。抑制这些激酶会导致细胞反应的改变,从而降低 HKr18 的活性。最后,雷帕霉素以哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)为靶标,mTOR 是一种中央调控激酶,抑制它可导致 mTOR 信号通路中蛋白质的磷酸化和激活状态发生变化,从而影响 HKr18 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C(PKC)的一种强效选择性抑制剂,PKC 可以调节包括 HKr18 在内的多种锌指蛋白的活性。通过抑制 PKC,可减少下游靶标的磷酸化,从而改变蛋白质相互作用和信号级联,降低 HKr18 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)抑制剂。PI3K 参与许多信号通路,包括调节转录因子和 HKr18 等蛋白质的通路。通过抑制 PI3K,LY294002 可以阻止激活 HKr18 全面发挥功能所必需的途径,从而降低 HKr18 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MEK) 的选择性抑制剂,而 MEK 是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游。该途径可参与对 HKr18 等蛋白质的调控。抑制 MEK 以及随之而来的 ERK 活性降低会改变 HKr18 的调节磷酸化状态,从而导致其功能活性降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的选择性抑制剂,p38 MAP 激酶是信号通路的一部分,可影响转录因子和调节蛋白(如 HKr18)的功能。通过抑制 p38 MAP 激酶,SB203580 可通过减少转录因子激活和改变细胞反应来降低 HKr18 蛋白的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂,JNK 参与调节转录因子和与 HKr18 等调节蛋白相互作用的蛋白。抑制 JNK 可阻止作为 HKr18 功能网络一部分的蛋白质的磷酸化和激活,从而降低 HKr18 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是一种强效PI3K抑制剂,与LY294002类似。它可以通过阻断PI3K依赖性信号通路来抑制HKr18的活性,否则HKr18的功能激活将受到影响。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂,mTOR 是一种关键的调节激酶。通过抑制 mTOR,雷帕霉素可改变影响 HKr18 功能的 mTOR 信号通路中蛋白质的磷酸化和激活状态,从而间接降低 HKr18 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 是另一种 MEK 抑制剂,它能阻止 ERK 的活化,ERK 是一种参与调节 HKr18 等蛋白质的众多信号级联的激酶。通过抑制 MEK,U0126 可使调控 HKr18 所需的信号传导受损,从而导致 HKr18 活性降低。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
Ro-31-8220 是一种强效的 PKC 抑制剂,它还能抑制其他激酶,如蛋白激酶 A (PKA) 和蛋白激酶 G (PKG)。鉴于 PKC 在调节 HKr18 等蛋白质方面的作用,Ro-31-8220 可通过阻碍调节 HKr18 所需的激酶活性来抑制 HKr18 的活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Go6983是一种泛-PKC抑制剂,可以降低所有PKC同工酶的活性。由于PKC同工酶可以调节包括HKr18在内的多种蛋白质的功能,Go6983对PKC的抑制作用可以通过阻断关键的磷酸化反应来降低HKr18的活性。 |