H2-A 抑制因子

常见的H2-A抑制剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、琥珀酰亚胺基羟肟酸（CAS 149647-78-9）、帕诺比司他（Panobinostat CAS 404950-80-7、罗米地辛CAS 128517-07-7和丙戊酸CAS 99-66-1。

在本表中，H2-A 抑制剂是指一类通过改变组蛋白的翻译后修饰（尤其是乙酰化）来调节组蛋白功能的化合物。组蛋白乙酰化是一种关键的表观遗传标记，会影响染色质的可及性，从而调节基因的表达。所列化合物主要是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂。HDAC 是一种从组蛋白中去除乙酰基的酶，可导致染色质构象封闭和基因表达减少。假设 H2-A 指的是 H2A，那么所列化合物对 HDAC 的抑制作用会导致组蛋白（包括 H2A）乙酰化水平升高，这种超乙酰化会导致染色质结构开放，从而增加某些基因的转录。

上述 HDAC 抑制剂是结构多样的化合物，其共同的功能特性是抑制 HDAC 酶的去乙酰化酶活性。Trichostatin A、Vorinostat 和类似化合物与 HDAC 的活性位点结合，阻断其酶活性。这种结合会导致乙酰化组蛋白（包括 H2A）的积累，从而导致细胞内基因表达模式的改变。这些抑制剂的特异性和效力各不相同，有些抑制剂（如帕诺比诺司他和罗米地辛）的效力较强，而其他抑制剂（如丙戊酸）的选择性较弱。这些抑制剂对组蛋白的总体作用是维持高乙酰化状态，而高乙酰化通常与活跃的染色质状态和潜在的基因表达增加有关。每种 HDAC 抑制剂的确切作用机制可能因其化学结构而异，化学结构决定了它们的亲和力、选择性以及穿透细胞到达组蛋白所在细胞核的能力。