GPR50 抑制因子

常见的 GPR50 抑制剂包括但不限于：Luzindole CAS 117946-91-5、Agomelatine CAS 138112-76-2、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

被称为 GPR50 抑制剂的化学类药物包括直接阻断 GPR50 蛋白活性或调节受 GPR50 影响的信号通路的药物。GPR50 是 G 蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员，是一种孤儿受体，这意味着其内源性配体尚不清楚。虽然可能没有直接抑制 GPR50 的化学物质，但有几种化合物会影响已知与 GPR50 相关的信号通路，如褪黑激素受体通路、MAPK 信号通路、PI3K/AKT 通路以及其他与 G 蛋白偶联机制相互作用的通路。

卢吲哚和 4-P-PDOT 等化合物是褪黑激素受体的拮抗剂，能够干扰褪黑激素能系统，其中 GPR50 可能与其他褪黑激素受体形成异二聚体，从而发挥其作用。U0126 和 PD98059 等激酶抑制剂以 MEK1/2 为靶标，而 MEK1/2 是 ERK1/2 信号传导的上游，GPR50 可以影响 ERK1/2 信号传导途径。其他化合物，包括抑制 PI3K 的 LY294002 和 wortmannin，或针对 mTOR 的雷帕霉素，都可以调节 PI3K/AKT/mTOR 通路。由于 GPR50 被认为会对这些途径产生影响，因此对它们的调节会间接影响 GPR50 的活性。此外，氨甲蝶呤等药物可抑制 PKC，而 PKC 是一种可参与 GPR50 信号传导的激酶。因此，这一类 GPR50 抑制剂包括多种化学物质，它们有能力干扰 GPR50 被认为可以调节的细胞信号途径网络。