GATSL2 抑制因子

常见的 GATSL2 抑制剂包括但不限于 WYE-354 CAS 1062169-56-5、KU 0063794 CAS 938440-64-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8 和 AZD8055 CAS 1009298-09-2。

GATSL2 抑制剂是一类专门针对 GATSL2 蛋白设计的化合物，可有效破坏其在 mTORC1 信号通路中的负调控作用。这些抑制剂能精确地作用于 GATSL2 在 GATOR 复合物中的相互作用。通过阻碍 GATSL2 与 CASTOR1 形成同源二聚体或异源二聚体，或阻碍 GATSL2 与 GATOR2 亚复合物结合并抑制 GATOR2 的能力，这些化合物可以精确调节蛋白质对 mTORC1 的影响。小分子或其他非肽类药物构成了这类药物的主干，它们能巧妙地穿越细胞屏障，到达 GATSL2 发挥作用的细胞膜结构域。

在功能层面上，GATSL2 抑制剂的作用机制多种多样，每种抑制剂都能干扰 GATSL2 调节作用的特定方面。有些抑制剂会选择性地抑制 GATSL2 与 CASTOR1 的二聚化，从而直接影响其感知精氨酸水平的能力，进而调节 mTORC1。其他化合物则可能以 GATSL2 与 GATOR2 亚复合物的相互作用位点为靶点，从而有效解除其对 mTORC1 的抑制作用。无论哪种情况，抑制剂都能通过中和 GATSL2 的影响来改变细胞内的信号动态。这类化合物通常具有较高的细胞渗透性，可确保有效输送到细胞膜区室，还可能具有新陈代谢稳定性，可持续发挥作用。通过这些详细的机制，GATSL2 抑制剂成功地提供了一种通过作用于 mTORC1 通路的关键调节成分之一来调节该通路的方法。