ARF7 抑制因子

常见的 ARF7 抑制剂包括但不限于 Brefeldin A CAS 20350-15-6、Golgicide A CAS 1005036-73-6、SecinH3 CAS 853625-60-2、4E1RCat CAS 328998-25-0 和 Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2。

ARF7 抑制剂是一种化学实体，旨在通过影响与 ARF7 密切相关的各种信号机制和细胞通路来削弱 ARF7 的功能活性。例如，Brefeldin A 通过与 ARF-GEFs 结合产生抑制作用，从而阻止了对囊泡运输过程至关重要的 ARF7 的活化。杀高尔基剂 A 通过选择性地以 GBF1（一种对 ARF7 活性有潜在影响的 GEF）为靶标来达到类似的效果，从而导致高尔基体和 ARF7 在依赖高尔基的转运过程中的作用遭到破坏。SecinH3 和 QS11 在抑制作用的叙述中紧随其后，SecinH3 阻碍了 ARF7 的 GEF，损害了 ARF7 参与的内细胞循环，而 QS11 阻碍了 Wnt/β-catenin 信号转导，从而通过抑制 ARNO 影响了 ARF7 介导的细胞迁移和侵袭。

S107 和 4E1RCat 等化合物也能调节 ARF7 的活性，它们以 Sec7 结构域为靶点，从而阻碍了 ARF7 上的 GDP-GTP 交换，削弱了 ARF7 对细胞骨架动力学和囊泡贩运的影响。AG1478 虽然是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，但它通过阻碍可激活 ARF-GEFs 的上游表皮生长因子受体信号转导，间接影响 ARF7，从而可能减少 ARF7 的激活。作为补充，索拉非尼、氟伐他汀和维莫德吉布分别抑制了 Cdc42 GTPase、Rho GTPase 和磷脂酶 D，从而间接削弱了 ARF7 的功能。Dynasore和EPZ005687通过靶向dynamin和clathrin介导的内吞作用（这两种作用对于ARF7起关键作用的内吞途径至关重要），确保全面下调ARF7在细胞中的作用。