ADCK2 抑制剂包括一类专门设计用于抑制含 aarF 结构域激酶 2(ADCK2)活性的化合物,ADCK2 是一种与多种细胞过程有关联的蛋白激酶。虽然 ADCK2 的全部生物功能尚不完全清楚,但已知它在线粒体稳态中发挥作用,并可能参与辅酶 Q 生物合成的调控。ADCK2 的抑制剂在结构上多种多样,但它们都有一个共同的功能,即与激酶的活性位点或异构位点结合,从而阻止其磷酸化活性。这种抑制作用会干扰激酶将磷酸基团转移到底物分子的能力,而这是调节细胞新陈代谢和能量产生的信号级联中的一个关键步骤。通过阻断 ADCK2 的磷酸化活性,这些抑制剂能有效下调依赖 ADCK2 激酶功能的途径,从而降低 ADCK2 对线粒体过程产生的下游效应。
ADCK2 抑制剂的特异性对其功能至关重要,因为它们必须选择性地靶向 ADCK2,而不影响细胞内的大量其他激酶。这些抑制剂的设计通常涉及优化与 ADCK2 结合袋中独特氨基酸残基的分子相互作用。有些抑制剂通过模仿 ATP 结构来实现这一目的,因为 ADCK2 是一种 ATP 依赖性激酶,而另一些抑制剂则是非竞争性的,它们与 ATP 结合位点不同的位点结合,诱导构象变化,从而降低激酶的活性。这些化合物的抑制作用是通过在生化试验中评估它们对 ADCK2 酶活性的影响来量化的,底物磷酸化的减少表明抑制作用有效。通过这些机制,ADCK2 抑制剂对蛋白质的活性产生了影响,从而降低了其在细胞信号传导途径和线粒体功能中的作用。这类抑制剂的开发有赖于对 ADCK2 结构和功能细微差别的深入了解,以确保它们能以高度特异性和最小的脱靶相互作用达到预期的抑制效果。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效、非选择性的蛋白激酶抑制剂。它与ADCK2等激酶的ATP结合口袋结合,从而阻止ADCK2通常会催化的磷酸化反应。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | ¥1692.00 ¥5133.00 | 20 | |
这种化合物是一种强效的腺苷激酶抑制剂,也可能抑制其他激酶。5-Iodotubercidin与ATP竞争,由于其结构与腺苷相似,可以降低ADCK2的活性。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,还能抑制一系列其他激酶。它可以通过阻断ATP结合位点来间接抑制ADCK2,而ATP结合位点是ADCK2激酶活性所必需的。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼以参与细胞信号传导和肿瘤生长的多种激酶为靶细胞。它可以通过与 ADCK2 的催化激酶结构域结合来抑制 ADCK2,从而阻止底物磷酸化。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂,对其他激酶也具有抑制活性。当达沙替尼与其ATP结合位点结合时,会阻断其激酶功能,从而降低ADCK2活性。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂。它通过与 ATP 竞争结合 ADCK2 的激酶结构域来抑制 ADCK2,从而降低其催化活性。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
拉帕替尼是一种阻断ATP结合位点的双酪氨酸激酶抑制剂。虽然其主要靶点是EGFR和HER2,但它也可以通过竞争ATP结合位点来降低ADCK2等激酶的活性。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
厄洛替尼可抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶,并可通过与 ATP 口袋结合,将其抑制作用扩展到 ADCK2 等其他激酶,从而阻止其激活。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
Palbociclib 可选择性地抑制 CDK4/6,但也会影响其他激酶。它可能通过与 ADCK2 的 ATP 结合袋结合来抑制 ADCK2,从而阻碍其激酶活性。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂,也能与其他激酶的ATP结合位点结合。它可以通过与 ATP 竞争来抑制 ADCK2,从而减少 ADCK2 激酶介导的信号事件。 |