AATK 抑制因子

常见的 AATK 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6 和 Dasatinib CAS 302962-49-8。

被称为 AATK 抑制剂的化学类别包括可以调节凋亡相关酪氨酸激酶功能的化合物，它们可以直接与蛋白质结合并抑制其激酶活性，也可以间接影响 AATK 作为重要组成部分的信号通路。由于目前还没有定性良好的 AATK 直接抑制剂，因此研究重点是针对与 AATK 调控细胞分化、存活和凋亡有关的信号通路的间接抑制剂。

AATK 抑制剂有助于剖析 PI3K/Akt 通路，该通路是影响各种细胞结果（包括与 AATK 活性相关的结果）的关键信号级联。这些化合物对 PI3K 的抑制可导致 Akt 活性降低，从而增加可能受 AATK 调节影响的促凋亡信号。同样，U0126 和 PD98059 对 MEK1/2 有选择性，会阻碍 MAPK/ERK 通路，而 MAPK/ERK 通路已被证明能调节 AATK 的表达和活性，从而间接影响 AATK 在神经元分化等过程中的作用。另一方面，SB203580、SP600125 和 Staurosporine 等抑制剂以各种 MAPK 为靶点，这些 MAPK 在细胞内参与传递凋亡和分化信号。通过调节这些激酶的活性，这些抑制剂可影响 AATK 在细胞凋亡中的调控作用。由于细胞信号网络中不同酪氨酸激酶之间存在复杂的相互作用，抑制剂也会间接影响 AATK 的活性。Genistein 和 Lavendustin A 作为广谱酪氨酸激酶抑制剂，可以破坏依赖于激酶的信号转导过程，从而可能间接影响 AATK 的功能。