SLP适配体和CSK相互作用膜蛋白(SCIMP)的化学抑制剂通过靶向参与其激活和信号传导途径的激酶发挥作用。选择性抑制 Src 家族激酶是这些化学抑制剂中常用的一种方法。例如,PP2 和 SU6656 是选择性 Src 家族激酶抑制剂,可阻止这些激酶对 SCIMP 的磷酸化和激活。达沙替尼(Dasatinib)虽然抑制范围更广,但也以 Src 家族为靶点,从而抑制 SCIMP 的活化。同样,博苏替尼(Bosutinib)和沙拉克替尼(Saracatinib)也能抑制 Src 家族激酶,从而抑制 SCIMP 信号转导。PD 173952 和 PD 180970 也是针对 Src 家族的酪氨酸激酶抑制剂,而 Src 家族是磷酸化依赖性激活 SCIMP 的关键,从而抑制了 SCIMP 的功能。
此外,BIBF 1120 等化学物质虽然最初是针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和表皮生长因子受体(FGFR)等受体开发的,但它们也可以通过影响 SCIMP 所参与的重叠下游信号通路来间接抑制 SCIMP。伴侣蛋白 Hsp90 能稳定包括 Src 在内的各种激酶,它已成为赫比霉素 A 和格尔德霉素等化学物质的靶标。通过与 Hsp90 结合并抑制其功能,这些化学物质可导致 Src 家族激酶降解,从而抑制 SCIMP 的激活。此外,另一种有效的 Src 家族激酶抑制剂 PP1 也能阻止 SCIMP 的酪氨酸磷酸化。SKI-606 又称博舒替尼,对 Abl 和 Src 家族激酶具有双重抑制作用,导致涉及 SCIMP 的下游信号通路受到抑制,从而抑制其活化和信号转导。通过这些多样而又相互关联的机制,这些化学抑制剂可以通过破坏激活 SCIMP 的激酶驱动过程来共同抑制 SCIMP 的功能。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2是一种选择性Src家族激酶抑制剂,包括位于SLP适配体和CSK相互作用膜蛋白(SCIMP)上游的Lck和Fyn激酶。通过抑制Src激酶,PP2可以抑制SCIMP的磷酸化与活化。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,靶向Src家族激酶。抑制这些激酶可减少磷酸化,从而抑制SCIMP信号通路。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | ¥2031.00 ¥3554.00 | 2 | |
BIBF 1120(也称为尼达尼布,Nintedanib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可影响VEGFR、PDGFR和FGFR通路,由于下游信号重叠,可间接抑制涉及SCIMP的信号级联。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | ¥1275.00 ¥11677.00 | 7 | |
沙拉替尼是 Src 家族激酶的抑制剂,Src 家族激酶参与 SCIMP 的激活;通过抑制这些激酶,沙拉替尼可以抑制 SCIMP 介导的信号传导。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1467.00 | 27 | |
SU6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂。通过抑制这些激酶,SU6656 可以阻止 SCIMP 等下游蛋白的激活。 | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | ¥948.00 ¥1602.00 | 6 | |
PP1 是 Src 家族激酶的强效抑制剂,可抑制参与信号通路(包括 SCIMP)的蛋白质的酪氨酸磷酸化。 | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | ¥3069.00 ¥16946.00 | 13 | |
赫比霉素 A 是热休克蛋白 90(Hsp90)的抑制剂,而热休克蛋白 90 是包括 Src 家族激酶在内的多种激酶的伴侣,可能会导致这些激酶降解,进而抑制 SCIMP 的激活。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素与 Hsp90 结合,抑制其功能。这会导致客户蛋白(如 Src 家族激酶)不稳定,从而间接抑制 SCIMP 的激活。 |