Date published: 2025-9-6

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Geldanamycin (CAS 30562-34-6)

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应用:
Geldanamycin 是 HSP 90 和核激素受体家族的抑制剂
CAS号码:
30562-34-6
纯度:
>95%
分子量:
560.64
分子式:
C29H40N2O9
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Geldanamycin是一种苯醌安莎霉素,被发现可以逆转酪氨酸激酶诱导的致癌转化。在同一项研究中,据报道Geldanamycin能够与Hsp90(热休克蛋白90)客户端的元素结合,如HIF-1α(低氧诱导因子-1-α),并抑制它们。Geldanamycin以特定且稳定的方式结合,从而抑制新蛋白质的成熟。Geldanamycin以高亲和力结合到Hsp90的ATP结合口袋中。这些热休克蛋白可能通过作为细胞中端粒酶组装和激活所需的伴侣来积极影响细胞增殖。通过与它们结合,Geldanamycin被认为可以减少新蛋白质的成熟和它们的下游转录活性。 Geldanamycin还显示出与热休克蛋白的内质网同源物GP-96结合的能力,从而干扰细胞应激反应。此外,Geldanamycin被报道为核激素受体家族的强效抑制剂。其他研究表明,Geldanamycin是果蝇中多巴胺能神经元对α-突触核蛋白毒性的保护剂。 Geldanamycin是c-Src的抑制剂。


Geldanamycin (CAS 30562-34-6) 参考文献

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  4. 格尔德霉素, 萝卜醇和 Hsp90 N 端 ATP 结合位点的嵌合抑制剂。  |  Hadden, MK., et al. 2006. Curr Top Med Chem. 6: 1173-82. PMID: 16842154
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  11. 格尔德霉素诱导的形态变化需要白色念珠菌的头胞生长调节机制  |  Saville, SP. and Cleary, IA. 2021. Mycopathologia. 186: 103-107. PMID: 33389485
  12. 尼日尔霉素和格尔德霉素是植物病原菌链霉菌 11-1-2 产生的具有植物毒性的特殊代谢物  |  Díaz-Cruz, GA., et al. 2022. Microbiol Spectr. 10: e0231421. PMID: 35225656
  13. 格尔德霉素能增强过氧化红毒素 6 对辐照 3T3 成纤维细胞的辐射防护作用  |  Novoselova, EG., et al. 2022. Dokl Biochem Biophys. 506: 202-205. PMID: 36303052
  14. 苯醌ansamycins抑制热休克蛋白HSP90-pp60v-src异种蛋白复合物的形成:应激蛋白在致癌转化中的重要作用。  |  Whitesell, L., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 8324-8. PMID: 8078881

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