Date published: 2025-9-6

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PP 1 (CAS 172889-26-8)

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备用名:
1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(tert.butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
应用:
PP 1是一种选择性、强效的Src家族酪氨酸激酶抑制剂
CAS号码:
172889-26-8
纯度:
≥98%
分子量:
281.36
分子式:
C16H19N5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PP 1是一种选择性且有效的Src家族酪氨酸激酶抑制剂。 PP 1研究已证明其能够有效地抑制Lck和Fyn (FynT),T淋巴细胞中IL-2基因的活化,以及抗CD3诱导的蛋白酪氨酸磷酸化。研究表明,PP 1有效地阻断了LPA和EGF增强的酪氨酸磷酸化,EGFR下游的MAPK活化,H2O2激活的Rsk-1 (p90RSK),Kit和Bcr-Abl酪氨酸激酶,并通过蛋白酶体靶向降解RETMEN2A和RETMEN2B癌蛋白。大鼠嗜碱性白血病细胞研究表明,PP1抑制Fcε RI-和Thy-1-介导的活化。结构研究表明,PP1与酪氨酸激酶和Ser/Thr激酶中的ATP结合位点结合。


PP 1 (CAS 172889-26-8) 参考文献

  1. 少突胶质细胞的形态分化需要 Fyn 酪氨酸激酶的激活。  |  Osterhout, DJ., et al. 1999. J Cell Biol. 145: 1209-18. PMID: 10366594
  2. PP1 选择性抑制 Src 家族激酶的结构基础。  |  Liu, Y., et al. 1999. Chem Biol. 6: 671-8. PMID: 10467133
  3. 活性氧通过 Fyn 和 Ras 激活 p90 核糖体 S6 激酶  |  Abe, J., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 1739-48. PMID: 10636870
  4. Src 选择性激酶抑制剂 PP1 也能抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶。  |  Tatton, L., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 4847-53. PMID: 12475982
  5. 蛋白激酶抑制剂的特异性:最新进展。  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  6. PP1 阻抑剂通过蛋白体靶向诱导 RETMEN2A 和 RETMEN2B 肿瘤蛋白降解。  |  Carniti, C., et al. 2003. Cancer Res. 63: 2234-43. PMID: 12727845
  7. 磷酸酶-1抑制剂-1在生理和病理β肾上腺素受体信号传导中的作用。  |  Wittköpper, K., et al. 2011. Cardiovasc Res. 91: 392-401. PMID: 21354993
  8. 发现一种新型, 强效, Src 家族选择性酪氨酸激酶抑制剂。研究 Lck 和 FynT 依赖性 T 细胞活化。  |  Hanke, JH., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 695-701. PMID: 8557675
  9. DARPP-32 与蛋白磷酸酶 1(PP-1)之间相互作用的特征:DARPP-32 肽能拮抗 PP-1 与结合蛋白的相互作用。  |  Kwon, YG., et al. 1997. Proc Natl Acad Sci U S A. 94: 3536-41. PMID: 9108011
  10. Src 家族选择性酪氨酸激酶抑制剂 PP1 可同时阻抑 Fc epsilonRI- 和 Thy-1 介导的大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞活化。  |  Amoui, M., et al. 1997. Eur J Immunol. 27: 1881-6. PMID: 9295022
  11. G 蛋白激活的表皮生长因子受体的信号特征。  |  Daub, H., et al. 1997. EMBO J. 16: 7032-44. PMID: 9384582
  12. Src 家族的酪氨酸激酶参与 Gq 和 Gi 偶联受体向 MAP 激酶发出信号。  |  Igishi, T. and Gutkind, JS. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 244: 5-10. PMID: 9514877
  13. 尿激酶型纤溶酶原激活剂受体在培养的内皮细胞中介导焦点粘附蛋白的酪氨酸磷酸化和丝裂原活化蛋白激酶的激活。  |  Tang, H., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18268-72. PMID: 9660790

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PP 1, 1 mg

sc-203212
1 mg
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PP 1, 5 mg

sc-203212A
5 mg
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