Date published: 2025-9-6

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Saracatinib (CAS 379231-04-6)

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备用名:
AZD0530; N-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
应用:
Saracatinib 是一种多样化的 Src 抑制剂
CAS号码:
379231-04-6
纯度:
≥98%
分子量:
542.03
分子式:
C27H32ClN5O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Saracatinib (AZD0530) 是一种 c-Src 的 Src 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。Saracatinib还抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck,IC50为4-10 nM。Saracatinib以80 nM的IC50敏感地抑制Src Y530F NIH 3T3。Saracatinib显著削弱HT1080细胞通过三维胶原基质的侵袭,并完全抑制NBT-II膀胱癌症细胞中EGF诱导的细胞散射。Saracatinib诱导细胞周期停滞在G1/S期,并对AKT产生有效和持续的阻断作用。


Saracatinib (CAS 379231-04-6) 参考文献

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  2. 沙拉替尼(AZD0530)是体外和体内ABCB1介导的多药耐药性的强效调节剂。  |  Liu, KJ., et al. 2013. Int J Cancer. 132: 224-35. PMID: 22623106
  3. Src 蛋白-酪氨酸激酶的结构, 机制和小分子抑制剂。  |  Roskoski, R. 2015. Pharmacol Res. 94: 9-25. PMID: 25662515
  4. 抑制剂雷帕霉素, 沙拉替尼, 林西替尼和 JNJ-38877605 对人类前列腺癌细胞的疗效。  |  Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
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  6. 细胞色素 P450 介导的沙拉替尼生物活化作用  |  Chen, J., et al. 2016. Chem Res Toxicol. 29: 1835-1842. PMID: 27769111
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  9. Src家族激酶抑制剂沙拉替尼的抗过敏作用  |  Yamaki, K., et al. 2020. Pharmazie. 75: 339-343. PMID: 32635977
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  12. Src酪氨酸激酶抑制剂沙拉卡替尼是大鼠DFP模型的疾病调节剂:性别差异, 神经行为, 胶质细胞增生, 神经退行性变和硝基氧化应激。  |  Gage, M., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35052568
  13. 选择性 Src 激酶抑制剂 Saracatinib 阻止肺纤维化临床前模型中的纤维化反应  |  Ahangari, F., et al. 2022. Am J Respir Crit Care Med. 206: 1463-1479. PMID: 35998281

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Saracatinib, 10 mg

sc-364607
10 mg
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Saracatinib, 200 mg

sc-364607A
200 mg
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